[發明專利]一種粒子以及含有該粒子的制劑

無效

• 申請號: 200680016009.5
• 申請日: 2006-03-08
• 公開（公告）號: CN101171023A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發明（設計）人: 增田英雄;杉原光;西浦昭雄;林和行
• 申請（專利權）人: 小野藥品工業株式會社
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00;A61K9/72;A61K47/24;A61K47/26;A61K47/38;A61P29/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 張平元

1.一種含有(4R)-4-{[((1R)-2-[(1-芐基哌啶-4-基)氨基]-1-{[(環己基甲基)硫基]甲基}-2-氧代乙基)氨基]羰基}-1，3-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯的粒子，平均粒徑為0.01-20μm。

2.權利要求1所述的粒子，其平均粒徑為0.03-5μm。

3.權利要求1所述的粒子，其含有一種以上選自水溶性高分子和磷脂中的物質。

4.權利要求3所述的粒子，其中水溶性高分子為一種以上選自羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素和甲基纖維素中的物質，磷脂為一種以上選自大豆卵磷脂和氫化大豆卵磷脂中的物質。

5.權利要求3所述的粒子，其在水中粉碎形成。

6.權利要求1所述的粒子，其含有糖質。

7.權利要求6所述的粒子，其中糖質為乳糖、葡萄糖或D-甘露醇。

8.制備含有(4R)-4-{[((1R)-2-[(1-芐基哌啶-4-基)氨基]-1-{[(環己基甲基)硫基]甲基}-2-氧代乙基)氨基]羰基}-1，3-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯的粒子的方法，所述粒子的平均粒徑為0.03-5μm，該方法包括：在一種以上選自水溶性高分子和磷脂中的物質的存在的條件下，將含有(4R)-4-{[((1R)-2-[(1-芐基哌啶-4-基)氨基]-1-{[(環己基甲基)硫基]甲基}-2-氧代乙基)氨基]羰基}-1，3-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯的粒子在水中粉碎的工序。

9.含有權利要求1-7中任一項所述的粒子的制劑。

10.權利要求9中所述的制劑，其為肺部給藥用制劑。

11.權利要求9中所述的制劑，其是在水中粉碎后，再進行造粒或冷凍干燥后形成的。

12.制備含有(4R)-4-{[((1R)-2-[(1-芐基哌啶-4-基)氨基]-1-{[(環己基甲基)硫基]甲基}-2-氧代乙基)氨基]羰基}-1，3-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯粒子的制劑的方法，所述粒子的平均粒徑為0.03-5μm，該方法包括：在一種以上選自水溶性高分子和磷脂中的物質存在的條件下，將含有(4R)-4-{[((1R)-2-[(1-芐基哌啶-4-基)氨基]-1-{[(環己基甲基)硫基]甲基}-2-氧代乙基)氨基]羰基}-1，3-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯的粒子在水中粉碎的工序，以及經噴霧干燥制粒的工序。

13.吸入用容器，其含有權利要求10所述的制劑。

14.權利要求1所述的粒子，其中在全部粒子中(4R)-4-{[((1R)-2-[(1-芐基哌啶-4-基)氨基]-1-{[(環己基甲基)硫基]甲基}-2-氧代乙基)氨基]羰基}-1，3-噻唑烷-3-羧酸叔丁酯的比例為60-100w/w％。