[發(fā)明專利]用于給予RNAⅢ－抑制肽的組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680015985.9
• 申請日: 2006-05-09
• 公開（公告）號: CN101189020A
• 公開（公告）日: 2008-05-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: N·巴拉班;J·布朗斯坦
• 申請（專利權(quán)）人: N·巴拉班;J·布朗斯坦
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 沙捷;彭益群

1.一種藥物組合物，其包括：包括RNAIII-抑制肽(RIP)的聚合納米顆粒。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述RIP包括：

(a)序列YX₂PX₁TNF的五個鄰接的氨基酸，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸，且X₂是K或S；或者

(b)其序列因兩個取代或缺失而與序列YX₂PX₁TNF不同的氨基酸，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸，且X₂是K或S。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP并非由序列YSPX₁TNF組成，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP包括其序列因一個取代或缺失而與序列YX₂PX₁TNF不同的氨基酸，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸，且X₂是K或S。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP包括氨基酸序列YKPX₁TNF，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP序列中的X₂是K。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP包括氨基酸序列IKKYX₂PX₁TNF，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸，且X₂是K或S。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP包括序列PCTNF、YKPITNF或YKPWTNF。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP的長度是10個氨基酸。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒進一步包括抗生素。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其中所述抗生素是氨基糖苷或β-內(nèi)酰胺。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒進一步包括抗微生物肽。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包括生物可降解的聚合物。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的平均直徑為大約10至5000nm。

15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的平均直徑為大約2000-5000nm。

16.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的平均直徑為大約200至500nm。

17.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒帶正電荷。

18.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包括聚(氰基丙烯酸烷基酯)、聚(丙交酯-乙交酯)、聚(乳酸)、聚(乙醇酸)或聚(己內(nèi)酯)聚合物。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包括的聚(乳酸)(PLA)與乙醇酸的比例為大約50∶50。

20.根據(jù)權(quán)利要求18所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包括的聚(乳酸)(PLA)與乙醇酸的比例為大約65∶35至大約75∶25。

21.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒表現(xiàn)出突發(fā)釋放動力學。

22.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的表面包括聚(乙二醇)、泊洛沙姆或poloxamine。

23.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的表面包括對目標細胞表面上的部分具有特異的親和性的分子。

24.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其進一步包括佐劑。