[發(fā)明專利]用于給予RNAⅢ－抑制肽的組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680015985.9
• 申請日: 2006-05-09
• 公開（公告）號: CN101189020A
• 公開（公告）日: 2008-05-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: N·巴拉班;J·布朗斯坦
• 申請（專利權(quán)）人: N·巴拉班;J·布朗斯坦
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 沙捷;彭益群

1.一種藥物組合物，其包括：包括RNAIII-抑制肽(RIP)的聚合納米顆粒。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述RIP包括：

(a)序列YX₂PX₁TNF的五個(gè)鄰接的氨基酸，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸，且X₂是K或S；或者

(b)其序列因兩個(gè)取代或缺失而與序列YX₂PX₁TNF不同的氨基酸，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸，且X₂是K或S。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP并非由序列YSPX₁TNF組成，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP包括其序列因一個(gè)取代或缺失而與序列YX₂PX₁TNF不同的氨基酸，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸，且X₂是K或S。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP包括氨基酸序列YKPX₁TNF，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP序列中的X₂是K。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP包括氨基酸序列IKKYX₂PX₁TNF，其中X₁是C、W、I、或修飾氨基酸，且X₂是K或S。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP包括序列PCTNF、YKPITNF或YKPWTNF。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中所述RIP的長度是10個(gè)氨基酸。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒進(jìn)一步包括抗生素。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其中所述抗生素是氨基糖苷或β-內(nèi)酰胺。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒進(jìn)一步包括抗微生物肽。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包括生物可降解的聚合物。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的平均直徑為大約10至5000nm。

15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的平均直徑為大約2000-5000nm。

16.根據(jù)權(quán)利要求13所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的平均直徑為大約200至500nm。

17.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒帶正電荷。

18.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包括聚(氰基丙烯酸烷基酯)、聚(丙交酯-乙交酯)、聚(乳酸)、聚(乙醇酸)或聚(己內(nèi)酯)聚合物。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包括的聚(乳酸)(PLA)與乙醇酸的比例為大約50∶50。

20.根據(jù)權(quán)利要求18所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒包括的聚(乳酸)(PLA)與乙醇酸的比例為大約65∶35至大約75∶25。

21.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒表現(xiàn)出突發(fā)釋放動力學(xué)。

22.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的表面包括聚(乙二醇)、泊洛沙姆或poloxamine。

23.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述納米顆粒的表面包括對目標(biāo)細(xì)胞表面上的部分具有特異的親和性的分子。

24.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其進(jìn)一步包括佐劑。