[發明專利]奈福泮及其類似物的治療用途無效
| 申請號： | 200680015397.5 | 申請日： | 2006-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN101171004A | 公開（公告）日： | 2008-04-30 |
| 發明（設計）人： | 邁克爾·哈維·萊恩;羅賓·馬克·班尼斯特 | 申請（專利權）人： | 索塞R&D有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/395 | 分類號： | A61K31/395;A61P25/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 | 代理人： | 劉曉東;顧晉偉 |
| 地址： | 英國艾*** | 國省代碼： | 英國;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 奈福泮 及其 類似物 治療 用途 | ||
1.化合物在生產用于治療以慢性疼痛和疲勞為特征之綜合征的藥物中的用途，其中所述化合物是奈福泮或具有下述任一通式或者其藥學上可接受的鹽：
其中R1是H、任選地被F取代的C1-C6烷基、或C3-C6環烷基或C2-C4烯基；
A是O、CH2或S(O)n，其中n是0至2；
W、X、Y和Z之一是N、CH或CR3并且其它的是CH；
R2是任選地含有一個或多個選自O、N和S(O)n且其中n是0至2的雜原子并且任選地被R3取代的C5-C6雜芳基、C5-C10環烷基或環烯基；或任選地在一個或多個位置被一個或多個獨立地選自鹵素、CN、CF3、C1-C6烷基和OR1的取代基取代的苯基，或所述苯基被稠合到可以是碳環、雜環(含有1至2個選自O、N和S的雜原子)、芳族或雜芳族(含有1至2個選自O和N的雜原子)的五元或六元環上；
R3選自鹵素、CF3、CN、OR5、SO2N(R5)2、COR5、CO2R5、CON(R5)2、NR1COR4、NR1SO2R4、NR1CO2R4、NR1CON(R5)2、被R3取代的OC1-C6烷基、任選地被未取代的R3取代的C1-C6烷基、任選地被未取代的R3取代的C3-C6環烷基、任選地被未取代的R3取代的C2-C6烯基、任選地被未取代的R3取代的C2-C6炔基、任選地被未取代的R3取代的芳基、以及含有1至4個選自N和O的雜原子的五元或六元芳香雜環；
R4是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基和雜芳基；以及
R5是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基或雜芳基并且與另外一個R5相同或不同；
其中
R1是H、任選地被F取代的C1-C6烷基、或C3-C6環烷基或C2-C6烯基；
R2和R3相同或不同并且是H、鹵素、CN、CF3、C1-C6烷基或OR1，或者R2和R3形成可以是碳環、雜環(含有1至2個選自O、N或S的雜原子)、芳族或雜芳族(含有1至2個選自O和N的雜原子)的五元或六元環；
W、X、Y和Z之一是N或CR4并且其它每個均為CH；
R4是鹵素原子、CF3、CN、OR7、SO2N(R6)2、COR6、CO2R6、CON(R6)2、NR1COR5、NR1SO2R5、NR1CO2R5、NR1CON(R6)2、任選地被R4取代的OC1-C6烷基、任選地被R4取代的C1-C6烷基、任選地被R4取代的C3-C6環烷基、任選地被R4取代的C2-C6烯基、任選地被R4取代的C2-C6炔基、任選地被R4取代的芳基、或者含有1至4個選自N和O的雜原子并通過碳或氮連接的五元或六元芳族雜環；
R5是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基或雜芳基；
每個R6(可以是相同或不同的)是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基或雜芳基；以及
R7是芳基或雜芳基；
其中R1是H、任選地被F取代的C1-C6烷基、或C3-C6環烷基或C2-C4烯基；
A是O、CH2或S(O)n，其中n是0至2；
W、X、Y和Z之一是N、CH或CR3并且其它的是CH；
R2是任選地含有一個或多個選自O、N和S(O)n且其中n是0至2的雜原子并且任選地被R3取代的C5-C6雜芳基、C5-C10環烷基或環烯基；或任選地在一個或多個位置被一個或多個獨立地選自鹵素、CN、CF3、C1-C6烷基和OR1的取代基取代的苯基，或所述苯基被稠合到可以是碳環、雜環(含有1至2個選自O、N和S的雜原子)、芳族或雜芳族(含有1至2個選自O和N的雜原子)的五元或六元環上；
R3選自鹵素、CF3、CN、OR5、SO2N(R5)2、COR5、CO2R5、CON(R5)2、NR1COR4、NR1SO2R4、NR1CO2R4、NR1CON(R5)2、被R3取代的OC1-C6烷基、任選地被未取代的R3取代的C1-C6烷基、任選地被未取代的R3取代的C3-C6環烷基、任選地被未取代的R3取代的C2-C6烯基、任選地被未取代的R3取代的C2-C6炔基、任選地被未取代的R3取代的芳基、以及含有1至4個選自N和O的雜原子的五元或六元芳族雜環；
R4是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基和雜芳基；以及
R5是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基或雜芳基并且與另外一個R5相同或不同；
其中R1是H、任選地被F取代的C1-C6烷基、或C3-C6環烷基或C2-C4烯基；
A是O、CH2或S(O)n，其中n是0至2；
W、X、Y和Z之一是N、CH或CR3并且其它的是CH；
R2是任選地含有一個或多個選自O、N和S(O)n且其中n是0至2的雜原子并且任選地被R3取代的C5-C6雜芳基、C5-C10環烷基或環烯基；或任選地在一個或多個位置被一個或多個獨立地選自鹵素、CN、CF3、C1-C6烷基和OR1的取代基取代的苯基，或所述苯基被稠合到可以是碳環、雜環(含有1至2個選自O、N和S的雜原子)、芳族或雜芳族(含有1至2個選自O和N的雜原子)的五元或六元環上；
R3選自鹵素、CF3、CN、OR5、SO2N(R5)2、COR5、CO2R5、CON(R5)2、NR1COR4、NR1SO2R4、NR1CO2R4、NR1CON(R5)2、被R3取代的OC1-C6烷基、任選地被未取代的R3取代的C1-C6烷基、任選地被未取代的R3取代的C3-C6環烷基、任選地被未取代的R3取代的C2-C6烯基、任選地被未取代的R3取代的C2-C6炔基、任選地被未取代的R3取代的芳基、以及含有1至4個選自N和O的雜原子的五元或六元芳族雜環；
R4是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基和雜芳基；以及
R5是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基或雜芳基并且與另外一個R5相同或不同；
其中：
R1是H、任選地被F取代的C1-C6烷基、或C3-C6環烷基或C2-C4烯基；
R2和R3相同或不同并且每個是H、鹵素、CN、CF3、C1-C6烷基或OR1，或者R2和R3可以形成可以是碳環、雜環(含有1至2個選自O、N和S的雜原子)、芳族或雜芳族(含有1至2個選自O和N的雜原子)的五元或六元環；以及
W、X、Y和Z之一是N、CH或CR4并且其它是CH；
R4是鹵素、CF3、CN、OR7、SO2N(R6)2(其中每個R6相同或不同)、COR6、CO2R6、CON(R6)2(其中每個R6相同或不同)、NR1COR5、NR1SO2R5、NR1CO2R5、NR1CON(R6)2(其中每個R6相同或不同)、被未取代的R4取代的OC1-C6烷基、任選地被未取代的R4取代的C1-C6烷基、任選地被未取代的R4取代的C3-C6環烷基、任選地被未取代的R4取代的C2-C6烯基、任選地被未取代的R4取代的C2-C6炔基以及任選地被未取代的R4取代的芳基，或者R4是含有1至4個選自N和O的雜原子的五元或六元芳香雜環；
R5是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基或雜芳基；
R6可以是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、芳基和雜芳基；以及
R7是芳基或雜芳基。
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