[發明專利]微粉化的tanaproget和含有它的組合物

無效

• 申請號: 200680014230.7
• 申請日: 2006-04-26
• 公開（公告）號: CN101166533A
• 公開（公告）日: 2008-04-23
• 發明（設計）人: A·納吉;R·查特拉帕利;S·哈桑;R·W·卡森;M·戈拉布
• 申請（專利權）人: 惠氏公司
• 主分類號: A61K31/536
• 分類號: A61K31/536;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 鄒鋒;黃可峻

1.一種含有微粉化的tanaproget或其藥學可接受的鹽、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、無水乳糖和硬脂酸鎂的藥物組合物。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述的tanaproget占有所述組合物的約0.08％至約0.4％wt/wt。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，其中所述的tanaproget占有所述組合物的約0.35％wt/wt。

4.根據權利要求1或2所述的組合物，其中所述的tanaproget占有所述組合物的約0.0875％wt/wt。

5.根據權利要求1-4任意一項所述的組合物，其中所述的微晶纖維素占有所述組合物的約56％wt/wt。

6.根據權利要求1-5任意一項所述的組合物，其中所述的無水乳糖占有組合物的約37％wt/wt。

7.根據權利要求1-6任意一項所述的組合物，其中所述的交聯羧甲基纖維素鈉占有所述組合物的約6％wt/wt。

8.根據權利要求1-7任意一項所述的組合物，其中所述的硬脂酸鎂占有所述組合物的約0.25％wt/wt。

9.一種含有微粉化的tanaproget或其藥學可接受的鹽、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚維酮和硬脂酸鎂的藥物組合物。

10.根據權利要求9所述的組合物，其中所述的微晶纖維素占有所述組合物的約90％wt/wt。

11.根據權利要求9或10所述的組合物，其中所述的交聯羧甲基纖維素鈉占有所述組合物的約6％wt/wt。

12.根據權利要求9-11任意一項所述的組合物，其中所述的十二烷基硫酸鈉占有所述組合物的約2％wt/wt。

13.根據權利要求9-12任意一項所述的組合物，其中所述的聚維酮占有所述組合物的約1.5％wt/wt。

14.根據權利要求9-13任意一項所述的組合物，其中所述的硬脂酸鎂占有所述組合物的約0.25％wt/wt。

15.根據權利要求9-14任意一項所述的組合物，其中所述的tanaproget占有所述組合物的約0.10％wt/wt。

16.一種口服施用的藥物組合物，其含有約0.0875％wt/wt的微粉化的tanaproget、約56.31％wt/wt的微晶纖維素、約6％wt/wt的交聯羧甲基纖維素鈉、約37.35％wt/wt的無水乳糖和約0.25％wt/wt的硬脂酸鎂。

17.一種口服施用的藥物組合物，其含有約0.35％wt/wt的微粉化的tanaproget、約56.23％wt/wt的微晶纖維素、約6％wt/wt的交聯羧甲基纖維素鈉、約37.17％wt/wt的無水乳糖和約0.25％wt/wt的硬脂酸鎂。

18.一種口服施用的藥物組合物，其含有約0.10％wt/wt的微粉化的tanaproget、約90.15％wt/wt的微晶纖維素、約6％wt/wt的交聯羧甲基纖維素鈉、約2％wt/wt的十二烷基硫酸鈉、約1.5％wt/wt的聚維酮和約0.25％wt/wt的硬脂酸鎂。

19.根據權利要求1-18任意一項所述的組合物，其在約25℃或更高溫度以及約60％或更高相對濕度下，經歷超過1個月的時間后降解低于約4％。

20.根據權利要求1-19任意一項所述的組合物，其中所述的微粉化的tanaproget的顆粒小于約10μm。

21.根據權利要求1-19任意一項所述的組合物，其中所述的組合物的顆粒小于約125μm。

22.一種制備含有微粉化的tanaproget或其藥學可接受的鹽的組合物的方法，包括下述步驟：

(a)將所述微粉化的tanaproget或其藥學可接受的鹽、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、無水乳糖和硬脂酸鎂組合；和

(b)將步驟(a)的所述混合物制粒。

23.根據權利要求22所述的方法，其中所述的交聯羧甲基纖維素鈉是顆粒內的。