[發明專利]蛋白激酶抑制劑

無效

• 申請號: 200680014206.3
• 申請日: 2006-04-28
• 公開（公告）號: CN101189239A
• 公開（公告）日: 2008-05-28
• 發明（設計）人: D·J·比爾斯;H·萬卡亞拉帕蒂;C·L·格蘭德
• 申請（專利權）人: 休普基因公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐曉峰

1.具有下面結構(I)的化合物：

包括其立體異構體、前體藥物和可藥用的鹽，其中：

X是NH、S或O；

Z是CH或N；

R₁和R₂相同或不同并且獨立地是氫、羥基、鹵代、-CN、-NO₂、-NH₂、-R、-OR、-SCH₃、-CF₃、-C(＝O)OR、-OC(＝O)R，其中R是烷基或被取代的烷基；或-O(CH₂)_n-R_x，其中n是2-4和R_x是N-甲基哌嗪、嗎啉或2-甲基吡咯烷；

R₃是氫、-NH₂、烷基、-CN、或-NO₂，或者R₃是-L₃-CyCl₃，其中L₃是一種直鍵、-S-或-NH-，和Cycl₃是碳環、被取代的碳環，雜環或被取代的雜環；

L₂是-C(＝S)NH-、-NHC(＝S)-、-NHC(＝S)NH-、-C(＝O)NH-、-NHC(＝O)-、-NHC(＝O)NH-、-(CH₂)_n-、-NH(CH₂)_n-、-(CH₂)_nNH-、-NH(CH₂)_nNH-、-C(＝S)NH(CH₂)_n-、-NHC(＝S)(CH₂)n-、-(CH₂)_nC(＝S)NH(CH₂)_n-、-(CH₂)_nNHC(＝S)(CH₂)_n-、-NHC(O)-、-S(O)₂-、-S(＝O)₂NH-、-NHS(＝O)₂-，其中n在每次出現時相同或不同并且獨立地是1、2、3或4；和

w是-S(O)₂NHC(O)CH₃、-NHC(O)R_y、-NHS(O)₂R_y，其中R_y是烷基或環烷基、-NH₂、-NH₂.HCl、和-S(O)₂-R_z，其中R_z選自烷基、被取代的烷基、胺、N-甲基哌嗪、嗎啉、和2-甲基吡咯烷。

2.如權利要求1所述的化合物，其中X是NH和Z是CH。

3.如權利要求1所述的化合物，其中R₁、R₂和R₃選自氫、-NH₂、-OCH₃、-OH、-CF₃、鹵代、或-O(CH₂)_n-R_x，其中n是2-4和R_x是N-甲基哌嗪、嗎啉或2-甲基吡咯烷。

4.如權利要求1所述的化合物，其中L₂是-C(＝S)NH-。

5.如權利要求1所述的化合物，其中w是-S(＝O)₂NHC(＝O)CH₃。

6.如權利要求1所述的化合物，其中w是-S(＝O)₂NHC(＝O)CH₃、-S(O)₂NH₂或-S(O)₂CH₃。