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[發(fā)明專利]O-去甲文拉法辛和巴澤昔芬聯(lián)合產(chǎn)品及其應(yīng)用無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 200680010299.2 申請日: 2006-03-22
公開(公告)號: CN101151026A 公開(公告)日: 2008-03-26
發(fā)明(設(shè)計)人: S·沙;M·法齊;C·迪奧里奧 申請(專利權(quán))人: 惠氏公司
主分類號: A61K31/137 分類號: A61K31/137;A61K31/55;C07D209/12;A61P25/00;C07C215/64;A61P5/24;A61K31/404
代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 代理人: 王穎煜;黃可峻
地址: 美國新*** 國省代碼: 美國;US
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 去甲文拉法辛 巴澤昔芬 聯(lián)合 產(chǎn)品 及其 應(yīng)用
【權(quán)利要求書】:

1.一種聯(lián)合產(chǎn)品,含有作為活性化合物的O-去甲文拉法辛或其藥學上可接受的鹽和巴澤昔芬或其藥學上可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的產(chǎn)品,其中產(chǎn)品包括O-去甲文拉法辛琥珀酸鹽。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的產(chǎn)品,其中產(chǎn)品包括巴澤昔芬乙酸鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項的產(chǎn)品,其包括片劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4的產(chǎn)品,其中片劑為多層片劑,其中活性化合物位于分離的層中。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任意一項的產(chǎn)品,其中巴澤昔芬提供于O-去甲文拉法辛核芯上的涂層。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的產(chǎn)品,其中巴澤昔芬占產(chǎn)品的約20毫克。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任意一項的產(chǎn)品,其包括膠囊。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任意一項的產(chǎn)品,基于O-去甲文拉法辛游離堿的量,其包括10毫克至500毫克O-去甲文拉法辛琥珀酸鹽。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的產(chǎn)品,基于O-去甲文拉法辛游離堿的量,其包括150毫克O-去甲文拉法辛琥珀酸鹽。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-10中任意一項的產(chǎn)品,其包括5毫克至100毫克的巴澤昔芬或其藥學上可接受的鹽。

12.包括含有去甲文拉法辛琥珀酸鹽、hypomellose、微晶纖維素、滑石和硬脂酸鎂的第一層和含有巴澤昔芬或其藥學上可接受的鹽的第二層的片劑。

13.根據(jù)權(quán)利要求12的片劑,其中第二層含有巴澤昔芬乙酸鹽、乳糖、微晶纖維素和淀粉。

14.根據(jù)權(quán)利要求12或權(quán)利要求13的片劑,其中第一層含有10毫克至500毫克去甲文拉法辛琥珀酸鹽制粒,該制粒包括:

45-55重量%去甲文拉法辛琥珀酸鹽;

35-45重量%hypomellose;

3-4重量%微晶纖維素;

4-5重量%滑石;和

1-2重量%硬脂酸鎂。

15.根據(jù)權(quán)利要求12-14中任意一項的片劑,其中去甲文拉法辛琥珀酸鹽約為50%,并且hypomellose約為40重量%。

16.根據(jù)權(quán)利要求12-15中任意一項的片劑,其中第二層含有5毫克至100毫克巴澤昔芬乙酸鹽制粒,該制粒包括:

10重量%巴澤昔芬乙酸鹽;

30-35重量%乳糖;

25-30重量%微晶纖維素;

12-16重量%預膠凝淀粉;

1-2重量%月桂基硫酸鈉;

5-8重量%淀粉羥基乙酸鈉;

1-2重量%抗壞血酸;

<1重量%二氧化硅;和

<1重量%硬脂酸鎂。

17.根據(jù)權(quán)利要求16的片劑,其中第二層包括40毫克巴澤昔芬乙酸鹽制粒。

18.根據(jù)權(quán)利要求12的片劑,其中第二層包括具有相當于5毫克至100毫克巴澤昔芬量的巴澤昔芬或其鹽的固體分散體混合物。

19.根據(jù)權(quán)利要求18的片劑,其中巴澤昔芬或其鹽為20毫克固體分散體混合物。

20.根據(jù)權(quán)利要求16的片劑,其中固體分散體混合物包括

約40重量%巴澤昔芬:聚乙烯吡咯烷酮固體分散體;

約50重量%微晶纖維素;

約10重量%交聯(lián)甲羧纖維素鈉;和

約1重量%硬脂酸鎂。

21.根據(jù)權(quán)利要求12的片劑,其中巴澤昔芬以約20毫克每片的量提供于涂層。

22.根據(jù)權(quán)利要求21的片劑,其中涂層包括巴澤昔芬乙酸鹽和hypomellose。

23.含有去甲文拉法辛琥珀酸鹽復合顆粒和巴澤昔芬或其藥學上可接受的鹽的膠囊。

24.根據(jù)權(quán)利要求23的膠囊,其中巴澤昔芬或其藥學上可接受的鹽為固體分散體的形式。

25.根據(jù)權(quán)利要求23的膠囊,其中巴澤昔芬或其藥學上可接受的鹽為制粒的形式。

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