[發(fā)明專利]對乙酰氨基酚、雷尼替丁、士的寧和地那銨的人T2R受體和鑒定人苦味調(diào)節(jié)劑的相關(guān)測定方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680009985.8
• 申請日: 2006-01-06
• 公開（公告）號: CN101467040A
• 公開（公告）日: 2009-06-24
• 發(fā)明（設計）人: 李曉東;H·許;H·唐;Q·李
• 申請（專利權(quán)）人: 塞諾米克斯公司
• 主分類號: G01N33/53
• 分類號: G01N33/53;G01N33/566;C07K14/705
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 李 瑛

1.用于鑒定調(diào)節(jié)對雷尼替丁作出特異性反應的選自hT2R8、 hT2R54和hT2R75的人苦味味覺感受器的化合物的測定方法，該方法 包括：

i.篩選對雷尼替丁或結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物誘導被雷尼替丁或結(jié)構(gòu)相 關(guān)化合物活化的hT2R8、hT2R54、hT2R75或其片段、變體、直向同源 物、突變體或嵌合體的活化具有作用的化合物；和

ii.基于所述化合物對由雷尼替丁或結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物活化所述感 受器的作用確定其是否調(diào)節(jié)與hT2R8、hT2R54和/或hT2R75相關(guān)的苦 味。

2.權(quán)利要求1所述的測定方法，其中所述的hT2R8選自：

i.SEQ?ID?NO：3中包含的氨基酸序列；

ii.由在嚴格雜交條件下與SEQ?ID?NO：2中包含的序列雜交的核 酸序列編碼；或

iii.具有與SEQ?ID?NO：3中包含的多肽具有至少90％序列同一性 的氨基酸序列。

3.權(quán)利要求1所述的測定方法，其中所述的hT2R54選自：

i.SEQ?ID?NO：11中包含的氨基酸序列；

ii.由在嚴格雜交條件下與SEQ?ID?NO：10中包含的序列雜交的核 酸序列編碼；或

iii.具有與SEQ?ID?NO：11中包含的多肽具有至少90％序列同一 性的氨基酸序列。

4.權(quán)利要求1所述的測定方法，其中所述的hT2R75選自：

i.SEQ?ID?NO：15中包含的氨基酸序列；

ii.由在嚴格雜交條件下與SEQ?ID?NO：14中包含的序列雜交的核 酸序列編碼；或

iii.具有與SEQ?ID?NO：15中包含的多肽具有至少90％序列同一 性的氨基酸序列。

5.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其中所述的味覺感 受器在細胞膜上表達。

6.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其中所述的味覺感 受器在分離的細胞膜上表達。

7.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其中所述的味覺感 受器在完整細胞上表達。

8.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其中所述的味覺感 受器在真核細胞上表達。

9.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其中所述的味覺感 受器由兩棲動物、哺乳動物或昆蟲細胞表達。

10.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其中所述的味覺 感受器在選自HEK293、BHK、COS、HEK293T、CHO和爪蟾卵母細胞的細 胞上表達。

11.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其為熒光測定法。

12.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其為結(jié)合測定法。

13.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，該方法通過測定 所述化合物對胞內(nèi)離子濃度的影響來檢測該化合物的作用。

14.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，用于檢測所述的 化合物對胞內(nèi)鈉或鈣的作用。

15.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，用于檢測所述的 化合物對細胞膜電位的作用。

16.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，用于檢測所述的 化合物對所述的味覺感受器的轉(zhuǎn)錄的作用。

17.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其中基于所述的 化合物在阻斷所述的味覺感受器與雷尼替丁的相互作用的能力選擇該 化合物。

18.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，用于檢測所述的 化合物對胞內(nèi)cAMP、cGMP或IP3的作用。

19.權(quán)利要求1-4中任意一項所述的測定方法，其中所述的味覺 感受器包含所述味覺感受器的胞外域或跨膜區(qū)。