[發(fā)明專利]新的3－芳基－1,2－苯并異唑衍生物，含有它們的組合物及其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680009524.0
• 申請日: 2006-02-20
• 公開（公告）號: CN101146780A
• 公開（公告）日: 2008-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: L·伯廷;C·卡雷茲;F·湯普森;P·邁勒特;J·－M·魯克斯?fàn)?/a>
• 申請（專利權(quán)）人: 艾文蒂斯藥品公司
• 主分類號: C07D261/20
• 分類號: C07D261/20;A61K31/423;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉維升;林森

1.式(I)產(chǎn)品：

式中：

A1和A2，相同或不同，代表CH或N；

X代表CRa或N；

Y代表CRb或N；

R1、R₂、R₃和R₄，相同或不同，選自氫或鹵素原子、氰基、硝基、三氟甲基、OR₅、SR₅、NR₅R₆、C(O)R₅、C(O)OR₅、C(O)NR₅R₆、S(O)R₅、S(O)₂R₅、S(O)NR₅R₆、S(O)₂NR₅R₆、NR₆C(O)R₅、NR₆C(O)OR₅、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；其條件是烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基可以被取代；

當(dāng)Rb是氫原子時，Ra代表鹵素原子、羥基或硝基；當(dāng)Rb不是氫原子時，Ra代表氫原子或鹵素原子、羥基、甲基或乙基或烷氧基或羥基甲基或硝基或羧基或氰基；

Rb代表氫原子或鹵素原子或氰基或硝基或三氟甲基或(C1-C3-烷基)n-W-(C1-C3烷基)m-R₅基；

R₅和R₆獨自選自氫原子或基烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；其條件是烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基可以被取代；

n和m獨自選自0和1；

W選自單鍵、氧或硫原子、C1-C3-烷基、C1-C3-烯基、C1-C3-烯基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、NH、-CH＝N-、N-(C1-C3-烷基)、C(O)、C(O)-O、C(O)-NH、C(O)-N(C1-C3-烷基)、O-C(O)、O-C(O)-NH、NH-C(O)、NH-C(O)-O、N(C1-C3-烷基)-C(O)、NH-O、N(C1-C3-烷基)-O、S(O)-NH、S(O)₂-NH、S(O)-N(C1-C3-烷基)、S(O)₂-N(C1-C3-烷基)、NH-S(O)、NH-S(O)₂、N(C1-C3-烷基)-S(O)、N(C1-C3-烷基)-S(O)₂、O-S(O)、O-S(O)₂、S(O)-O、S(O)₂-O、O-P(C1-C3烷基)(O)、O-P(O)₂、NH-P(C1-C3烷基)(O)、NH-P(O)2、P(C1-C3烷基)(O)-NH、P(O)2-NH；

下述產(chǎn)品除外：4-(1，2-苯并異唑-3-基)苯-1，3-二醇，

所述式(I)產(chǎn)品呈任何可能的外消旋、對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體的異構(gòu)體形式，以及所述式(I)產(chǎn)品與無機酸和有機酸的加成鹽或與無機堿和有機堿的加成鹽。