[發明專利]可吸入的藥物

無效

• 申請號: 200680008772.3
• 申請日: 2006-03-08
• 公開（公告）號: CN101312713A
• 公開（公告）日: 2008-11-26
• 發明（設計）人: 陳克儉;邱奎植;陳建峰;胡婷婷;吉米·云
• 申請（專利權）人: 納米材料科技有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61J3/02;B01J13/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 王達佐;韓克飛

1.制備可吸入藥物顆粒的方法，其包括將第一液體和第二液體在 高剪切區域中混合，由此所述第一液體和所述第二液體相互作用以形 成所述藥物顆粒，以及其中所述第一液體和第二液體之一包含所述藥 物或其前體，在所述液體之一含有所述前體的情況下，所述第一液體 和第二液體中的另一種含有試劑，所述試劑在高剪切條件下與所述前 體反應，形成所述藥物顆粒，以及，在所述液體之一包含所述藥物的 情況下，所述第一液體和第二液體中的另一種含有液體，所述液體當 其在高剪切下與所述含有藥物的液體混合時，形成所述藥物顆粒。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述顆粒具有適于通過吸入法 給藥的大小。

3.如權利要求2所述的方法，其中所述顆粒具有小于約10微米 的直徑。

4.如權利要求1至3中任一權利要求所述的方法，其中所述顆粒 的直徑為約0.5微米至約10微米。

5.如權利要求1至4中任一權利要求所述的方法，其中所述第一 液體包含所述藥物的前體，所述第二液體包含能夠與所述前體反應以 形成所述藥物的試劑。

6.如權利要求1至5中任一權利要求所述的方法，其中所述試劑 通過酸堿反應能夠與所述前體反應以形成所述藥物。

7.如權利要求1至6中任一權利要求所述的方法，其中所述前體 和所述試劑的所述比率基于摩爾數為約3∶1至約1∶3。

8.如權利要求1至7中任一權利要求所述的方法，其中藥物是鹽， 所述前體是所述藥物的游離堿以及所述試劑是酸。

9.如權利要求1至8中任一權利要求所述的方法，其中所述藥物 是硫酸沙丁胺醇，所述前體是沙丁胺醇以及所述試劑是硫酸。

10.如權利要求1至9中任一權利要求所述的方法，其中由混合 區域中旋轉的剪切裝置提供所述高剪切。

11.如權利要求10所述的方法，其中所述剪切裝置在所述混合區 域中以約1,000rpm至約10,000rpm旋轉。

12.顆粒形式的可吸入藥物，其具有約0.5微米至約10微米的直 徑。

13.通過權利要求1至11中任一權利要求所述的方法制備的可吸 入藥物。

14.如權利要求12或權利要求13所述的可吸入藥物，其具有窄 的粒度分布。

15.如權利要求12至14中任一權利要求所述的可吸入藥物，其 中所述藥物選自可吸入的類固醇、可吸入的環孢霉素、可吸入的抗哮 喘藥、可吸入的支氣管擴張藥、可吸入的抗生素和可吸入的β-激動劑。

16.治療患者疾病狀態的方法，其包括向所述患者提供顆粒形式 的可吸入藥物，所述可吸入藥物為權利要求12至15中任一權利要求 所述的可吸入藥物。

17.如權利要求16所述的方法，其中所述藥物不具有液體載體。

18.如權利要求16或權利要求17所述的方法，其中所述疾病狀 態選自哮喘、癌癥和感染。

19.用于治療患者疾病狀態的其中帶有可吸入藥物顆粒的吸入 器，所述藥物適用于或指定用于所述疾病狀態，以及所述顆粒具有約 0.5微米至約10微米的粒徑。

20.如權利要求19所述的吸入器，其中所述可吸入藥物是權利要 求12至15中任一權利要求所述的可吸入藥物。

21.如權利要求19或權利要求20所述的吸入器，其用于治療選 自哮喘、癌癥和感染的疾病狀態。

22.權利要求1所述的方法制備的可吸入藥物在治療選自哮喘、 癌癥和感染的疾病狀態中的用途。