[發(fā)明專利]VEGF拮抗劑制劑有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680008569.6 | 申請日： | 2006-03-22 |
| 公開（公告）號： | CN101141975A | 公開（公告）日： | 2008-03-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | D·迪克斯;K·弗萊;S·考特茲 | 申請（專利權(quán)）人： | 瑞澤恩制藥公司 |
| 主分類號： | A61K38/17 | 分類號： | A61K38/17;A61K47/00 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | vegf 拮抗劑 制劑 | ||
1.血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)特異性融合蛋白拮抗劑的穩(wěn)定液體制劑，包括具有由第一個VEGF受體的免疫球蛋白樣(Ig)結(jié)構(gòu)域2和第二個VEGF受體的Ig結(jié)構(gòu)域3構(gòu)成的受體成分和多聚化成分的融合蛋白、一種或多種緩沖劑和一種或多種熱穩(wěn)定劑。
2.權(quán)利要求1的穩(wěn)定液體制劑，其中第一個VEGF受體是Flt1而第二個VEGF受體是Flk1或Flt4。
3.權(quán)利要求2的穩(wěn)定液體制劑，其中融合蛋白具有SEQ?ID?NO：4的氨基酸序列。
4.權(quán)利要求1的穩(wěn)定液體制劑，其中緩沖劑是磷酸鹽緩沖劑和檸檬酸鹽緩沖劑中的至少一種。
5.權(quán)利要求1的穩(wěn)定液體制劑，其中熱穩(wěn)定劑是NaCl和蔗糖中的至少一種。
6.權(quán)利要求1的穩(wěn)定液體制劑，包括1-10mM磷酸鹽緩沖劑、1-10mM檸檬酸鹽、25-150mM?NaCl、5-30％蔗糖、10-50mg/ml融合蛋白，約6-6.5的pH，任選地進(jìn)一步包括0.05-0.10％聚山梨酸酯。
7.權(quán)利要求6的穩(wěn)定液體制劑，包括5mM磷酸鹽緩沖劑、5mM檸檬酸鹽緩沖劑、100mM?NaCl、25％蔗糖、25mg/ml?SEQ?ID?NO：4的融合蛋白，約6.0的pH。
8.凍干前制劑，包括(i)血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)特異性融合蛋白拮抗劑，(ii)緩沖劑，(iii)有機助溶劑或增量劑，和(iv)一種或多種凍干保護(hù)劑，其中融合蛋白具有SEQ?ID?NO：4的氨基酸序列。
9.權(quán)利要求8的凍干前制劑，其中緩沖劑是組氨酸。
10.權(quán)利要求8的凍干前制劑，其中有機助溶劑或增量劑是PEG。
11.權(quán)利要求8的凍干前制劑，其中凍干保護(hù)劑是甘氨酸和蔗糖中的至少一種。
12.權(quán)利要求8的凍干前制劑，包括5-50mM組氨酸、0.1-3.0％PEG、0.25-3.0％甘氨酸、0.5-6.0％蔗糖和5-75mg/ml融合蛋白，約6.0-6.5的pH。
13.權(quán)利要求12的凍干前制劑，包括約10mM組氨酸、約1.5％PEG3350、約0.75％甘氨酸、約2.5％蔗糖和約12.5-75mg/ml?VEGF特異性融合蛋白，約6.25的pH。
14.權(quán)利要求13的凍干前制劑，其中融合蛋白是50mg/ml。
15.VEGF拮抗劑的液體穩(wěn)定制劑，包括1-50mM組氨酸、25-150mMNaCl、5-30％蔗糖和50-100mg/ml融合蛋白，約6.0-6.5的pH，任選地包括0.01-0.5％聚山梨酸酯，和任選地進(jìn)一步包括0.1-5％PEG。
16.權(quán)利要求15的液體穩(wěn)定制劑，包括約10mM組氨酸、約50mMNaCl、5-20％蔗糖和50-100mg/ml融合蛋白，約6.0-6.5的pH，任選地包括0.1％聚山梨酸酯20，和任選地進(jìn)一步包括3％PEG?3350。
17.生產(chǎn)VEGF特異性融合蛋白拮抗劑的凍干制劑的方法，包括使權(quán)利要求14的凍干前制劑受到凍干而產(chǎn)生凍干制劑。
18.生產(chǎn)VEGF特異性融合蛋白拮抗劑的重建的凍干制劑的方法，包括用液體重建權(quán)利要求17的凍干制劑，其中產(chǎn)生重建的凍干制劑。
19.權(quán)利要求18的方法，其中液體是無菌水或抑菌水。
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