[發明專利]作為呼吸道合胞病毒復制抑制劑的1,3－二氫－苯并咪唑－2－亞基胺

有效

• 申請號: 200680008558.8
• 申請日: 2006-03-17
• 公開（公告）號: CN101142208A
• 公開（公告）日: 2008-03-12
• 發明（設計）人: J·－F·邦芬蒂;J·M·C·福廷;I·多蘭格
• 申請（專利權）人: 泰博特克藥品有限公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06;C07D401/14;A61K31/4184;A61P11/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李炳愛

1.一種具有下式的化合物；其加成鹽；或其立體化學異構體：

其中

各Alk獨立為C_1-6烷二基；

Q為氫；被1或2個Ar²基團取代的C_1-6烷基；被以下基團取代的C_1-6烷基：喹啉基、唑烷基、噻唑烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基或吡咯烷酮基；-CO-Ar²；或Q為下式基團

其中t為1、2或3；

R⁴為氨基、一或二(C_1-6烷基)氨基；

R¹為Ar²、-CO-Ar²或選自以下的單環或雙環雜環：哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氫呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、異噻唑基、吡唑基、異唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基和2，3-二氫-1，4-二氧雜環己烯并[2，3-b]吡啶基；

其中各所述單環或雙環雜環可任選被1、2或3個取代基取代，所述取代基各自獨立選自鹵素、羥基、氨基、氰基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、羥基C_1-6烷基、一或二(C_1-6烷基)氨基、一或二(C_1-6烷基)氨基C_1-6烷基、多鹵代C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷氧基羰基和-C(＝O)-NR^5aR^5b；

R²獨立具有R¹的相同含義，且另外可以為氫；

其中Q不為氫，R³為氫；或其中Q為氫，R³為下式基團：

其中

R⁶選自氫、C_1-6烷基、Ar²C_1-6烷基、羥基C_1-6烷基、(C_1-6烷氧基)C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、一和二(C_1-6烷基)氨基-C_1-6烷基、羧基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基C_1-6烷基、氨基羰基C_1-6烷基、一和二(C_1-6烷基)氨基羰基C_1-6烷基；

R⁷、R⁸、R⁹各自獨立選自鹵素、氰基、C_1-6烷基、Ar¹-C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基、C_2-6烯基、氰基C_2-6烯基、C_2-6炔基、氰基C_2-6炔基、Ar¹、R^10a-O-、R^10a-S-、-N(R^5aR^5b)、多鹵代C_1-6烷基、R^10a-O-C(＝O)-、N(R^5aR^5b)-C(＝O)-、R^10a-O-C_1-6烷基、N(R^5aR^5b)-C_1-6烷基、R^10a-O-C(＝O)-C_1-6烷基、N(R^5aR^5b)-C(＝O)-C_1-6烷基、R^10a-C(＝O)-NR^5b-、R^10b-C(＝O)-O-、R^10b-C(＝O)-O-C_1-6烷基；且R⁸和/或R⁹也可為氫；

R^5a和R^5b彼此獨立，各自為氫或C_1-6烷基；

R^10a為氫、C_1-6烷基或Ar¹C_1-6烷基；

R^10b為C_1-6烷基或Ar¹C_1-6烷基；

Ar¹為苯基或被1、2、3或4個取代基取代的苯基，所述取代基獨立選自鹵素、羥基、C_1-6烷基、羥基C_1-6烷基、多鹵代C_1-6烷基和C_1-6烷氧基；

Ar²為苯基或被1、2、3或4個取代基取代的苯基，所述取代基獨立選自鹵素、羥基、C_1-6烷基、氰基、硝基、羥基C_1-6烷基、多鹵代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、羥基C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基羰基、Ar¹和Ar¹O。