[發(fā)明專利]苯并氧氮辛因及其治療用途

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680007551.4
• 申請(qǐng)日: 2006-03-10
• 公開（公告）號(hào): CN101189215A
• 公開（公告）日: 2008-05-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 安德魯·道格拉斯·巴克斯特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 索塞R&D有限公司
• 主分類號(hào): C07D267/22
• 分類號(hào): C07D267/22;A61K31/395;A61P25/04
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 蔡勝有;顧晉偉

1.選自以下的化合物及其鹽：

(1?S)-8-氰基-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因；

(1?R)-8-氰基-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因；

(1?S)-8-環(huán)丙基-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因；

(1?S)-8-環(huán)丙基-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因；

(1?S)-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因-8-酰胺；

(1?R)-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因-8-酰胺。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為(1?S)-8-氰基-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為(1?R)-8-氰基-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為(1?S)-8-環(huán)丙基-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為(1?S)-8-環(huán)丙基-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為(1?S)-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因-8-酰胺。

7.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為(1?R)-5-甲基-1-(3-甲氧基)苯基-1，3，4，6-四氫-5H-苯并[f]-2，5-氧氮辛因-8-酰胺。

8.一種用于治療的藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的化合物和藥學(xué)上可接受的稀釋劑或載體。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的化合物的用途，用于生產(chǎn)治療或預(yù)防與單胺再攝取有關(guān)的病況的藥物。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的用途，其中所述病況為急性、慢性或神經(jīng)性痛(包括但不限于與癌癥、外科手術(shù)、關(guān)節(jié)炎、牙外科、痛性神經(jīng)病、創(chuàng)傷、肌骨骼損傷或疾病、或者內(nèi)臟疾病有關(guān)的疼痛)、痛經(jīng)或偏頭痛。

11.根據(jù)權(quán)利要求10的用途，其中所述對(duì)象也以阿片制劑進(jìn)行治療。

12.根據(jù)權(quán)利要求10的用途，其中所述對(duì)象也以選自以下的痛覺缺失誘發(fā)劑進(jìn)行治療：對(duì)乙酰氨基酚、非甾體抗炎藥、麻醉劑鎮(zhèn)痛藥、局部麻醉藥、NMDA拮抗劑、精神安定藥、抗驚厥藥、抗痙攣藥、抗抑郁藥或肌肉松弛劑。

13.根據(jù)權(quán)利要求9的用途，其中所述病況為嘔吐。

14.根據(jù)權(quán)利要求13的用途，其中所述嘔吐為急性的、延遲的、術(shù)后的、后期的或預(yù)料的嘔吐。

15.根據(jù)權(quán)利要求13的用途，其中所述嘔吐由化療、輻射、毒素、妊娠、前庭障礙、運(yùn)動(dòng)、術(shù)后惡心、外科手術(shù)、胃腸梗阻、降低的胃腸活動(dòng)性、內(nèi)臟痛、偏頭痛或阿片樣物質(zhì)鎮(zhèn)痛藥所誘發(fā)。

16.根據(jù)權(quán)利要求9的用途，其中所述病況為物質(zhì)濫用、成癮或者酒精或藥物依賴。

17.根據(jù)權(quán)利要求9的用途，其中所述病況為靜坐不能(坐立不安綜合征)，抑郁，或焦慮/抑郁癥(包括但不限于雙相障礙、廣泛性焦慮癥、重性抑郁障礙、情緒障礙、社交焦慮障礙、驚恐障礙、經(jīng)期前障礙、強(qiáng)迫性障礙、或創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙)。

18.根據(jù)權(quán)利要求9的用途，其中所述病況為注意缺陷多動(dòng)障礙。

19.根據(jù)權(quán)利要求9的用途，其中所述病況為中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病例如阿爾茲海默氏病、癡呆、運(yùn)動(dòng)障礙、神經(jīng)退行性疾病、帕金森氏病或精神分裂癥。

20.根據(jù)權(quán)利要求9的用途，其中所述病況為進(jìn)食障礙例如食欲缺乏、暴食癥或貪食癥。