[發(fā)明專利]基于PEGT/PBT嵌段共聚物的控制釋放組合物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680007430.X | 申請(qǐng)日： | 2006-01-06 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101137349A | 公開（公告）日： | 2008-03-05 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | A·C·貝切特;R·范迪杰克胡伊岑－拉德爾斯瑪;M·斯蒂格特爾;J·M·拜澤梅爾 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 奧克托普拉斯科學(xué)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/113 | 分類號(hào)： | A61K9/113;A61K9/16;A61K9/19;A61K47/34;A61K38/21;A61P31/12;A61P31/18 |
| 代理公司： | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 | 代理人： | 過(guò)曉東 |
| 地址： | 荷蘭*** | 國(guó)省代碼： | 荷蘭;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 基于 pegt pbt 共聚物 控制 釋放 組合 | ||
1.一種用于控制釋放的藥物組合物，其包含可生物降解的聚合物和一種或多種選自干擾素類的活性化合物，其中所述可生物降解的聚合物為由聚(乙二醇)對(duì)苯二甲酸酯(PEGT)和聚(對(duì)苯二甲酸丁二醇酯)(PBT)構(gòu)建的嵌段共聚物。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中所述干擾素選自α-干擾素類，且優(yōu)選地選自IFN-α、IFN-α-2a、IFN-α-2b、IFN-alfacon-1、PEG化的IFN-α-2a、PEG化的IFN-α-2b、截短的IFN-α-2a、截短的IFN-α-2b、IFN-α和白蛋白的融合蛋白及它們的功能性衍生物。
3.權(quán)利要求1或2的組合物，其中所述干擾素為遺傳工程細(xì)胞或生物體生成的重組干擾素，其中所述細(xì)胞或生物體優(yōu)選地選自哺乳動(dòng)物、昆蟲、細(xì)菌、酵母菌、真菌和高等植物細(xì)胞或生物體。
4.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其適合于在至少7天、優(yōu)選地在至少10天的時(shí)期內(nèi)釋放所述活性化合物。
5.一種用于控制釋放的藥物組合物，其包含可生物降解的聚合物和一種或多種選自干擾素類的活性化合物，其中至少約80％的所述活性化合物以單體、非聚集的形式釋放。
6.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其中單位劑量的組合物適合于在14天的時(shí)期內(nèi)釋放至少約5?MIU(百萬(wàn)國(guó)際單位)的所述活性化合物，所述時(shí)期從給藥所述單位劑量的時(shí)間開始。
7.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其為無(wú)菌的，且被配制成適于腸胃外給藥，特別地適于皮下或肌內(nèi)注射或植入。
8.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的組合物，其包括包含所述活性化合物和嵌段共聚物的微粒。
9.權(quán)利要求8的組合物，其中大多數(shù)的所述微粒基本上不含直徑超過(guò)約5μm的孔。
10.權(quán)利要求8或9的組合物，其中所述嵌段共聚物包含從約50至約95重量％PEGT，優(yōu)選地從約70至約85重量％PEGT。
11.權(quán)利要求8至10中任一項(xiàng)的組合物，其中PEGT嵌段的PEG鏈段的平均分子量為從約600至約3,000，優(yōu)選地從約1,000至約2,000。
12.權(quán)利要求8至11中任一項(xiàng)的組合物，其包含至少兩種由聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯(PEGT)和聚對(duì)苯二甲酸丁二醇酯(PBT)構(gòu)建的嵌段共聚物，其中所述至少兩種嵌段共聚物在其PEGT和PBT的相對(duì)含量和/或PEGT嵌段的PEG鏈段的平均分子量方面彼此不同。
13.權(quán)利要求8至12中任一項(xiàng)的組合物，其中所述微粒的重均直徑為從約25至約200μm，優(yōu)選地從約50至約150μm。
14.權(quán)利要求8至13中任一項(xiàng)的組合物，其中干擾素在所述微粒中的含量為從約0.1至約20重量％，優(yōu)選從約0.2至約10重量％。
15.權(quán)利要求8至14中任一項(xiàng)的組合物，其進(jìn)一步包含一種或多種選自以下組中的賦形劑：填充劑、增量劑、表面活性劑、防腐劑、酸、堿、鹽、糖、糖醇、氨基酸、穩(wěn)定劑、抗氧化劑、聚合物、緩沖劑、多元醇、蛋白質(zhì)如人血清白蛋白、和增塑劑。
16.藥盒，其包括第一和第二個(gè)密封室或多個(gè)所述密封室，其中第一室包含基本上無(wú)水形式的任一前述權(quán)利要求的組合物，其中第二室包含用于將所述組合物重構(gòu)成可注射的微粒混懸液的水性液體載體。
17.權(quán)利要求16的藥盒，其中所述活性化合物在第一室中的含量為從約10至約150百萬(wàn)國(guó)際單位(MIU)。
18.權(quán)利要求16或17的藥盒，其中所述水性液體載體的體積為從約0.5至約3ml，優(yōu)選從約1至約2ml。
19.權(quán)利要求16至18中任一項(xiàng)的藥盒，其中所述水性液體載體包括一種或多種選自以下組中的賦形劑：表面活性劑、防腐劑、酸、堿、鹽、糖、糖醇、氨基酸、穩(wěn)定劑、滲透劑、抗氧化劑和聚合物。
20.權(quán)利要求16至19中任一項(xiàng)的藥盒，其中所述第一和第二密封室以兩個(gè)初級(jí)包裝容器的形式提供。
21.權(quán)利要求20的藥盒，其中所述第一室以瓶子或小瓶的形式提供，其中第二室以注射器的形式提供。
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