[發明專利]二芳基甲基哌嗪衍生物，其制備及其用途

無效

• 申請號: 200680006293.8
• 申請日: 2006-02-24
• 公開（公告）號: CN101128447A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發明（設計）人: 威廉·布朗;安德魯·格里芬;安德烈亞·彭韋爾
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07D295/155
• 分類號: C07D295/155;A61K31/495;A61K31/496;A61P25/04;A61P25/24;C07D213/56
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 陳桉;封新琴

1.式I的化合物，其藥學上可接受的鹽、非對映異構體、對映異構體或它們的混合物：

其中

R¹選自苯基和C_3-5雜芳基，其中所述苯基和C_3-5雜芳基任選地被一個或多個選自以下的基團取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、鹵素、氨基、-CF₃和C_1-4酰基；和

R²選自-H、C_1-4烷基和C_1-4烷氧基。

2.權利要求1的化合物，其中

R¹選自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、三唑基、吡咯基、噻唑基和吡啶基-N-氧化物，其中所述苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、三唑基、吡咯基、噻唑基和吡啶基-N-氧化物任選地被一個或多個選自鹵素和C_1-4烷基的基團取代；和

R²選自-H、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基。

3.權利要求1的化合物，其中

R¹選自苯基和吡啶基，其中所述苯基和吡啶基任選地被一個或多個選自甲基和氟的基團取代；和

R²選自甲基和甲氧基。

4.權利要求1的化合物，其中

R¹選自苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2-吡啶基、3-吡啶基和4-吡啶基；和

R²選自甲基和甲氧基。

5.權利要求1的化合物，其中該化合物選自：

(+)-4-[[4-(乙酰氨基)苯基](4-芐基哌嗪-1-基)甲基]-N，N-二乙基苯甲酰胺；

(-)-4-[[4-(乙酰氨基)苯基](4-芐基哌嗪-1-基)甲基]-N，N-二乙基苯甲酰胺；

(-)-[4-((4-芐基哌嗪-1-基){4-[(二乙氨基)-羰基]苯基}甲基)苯基]氨基甲酸甲基酯；

(+)-[4-((4-芐基哌嗪-1-基){4-[(二乙氨基)羰基]苯基}甲基)苯基]氨基甲酸甲基酯；

(+)-(4-{{4-[(二乙氨基)羰基]苯基}[4-(吡啶-2-基甲基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氨基甲酸甲基酯；

(+)-(4-{{4-[(二乙氨基)羰基]苯基}[4-(吡啶-3-基甲基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氨基甲酸甲基酯；

(+)-(4-{{4-[(二乙氨基)羰基]苯基}[4-(吡啶-4-基甲基)哌嗪-1-基]甲基}苯基)氨基甲酸甲基酯；

(+)-4-{[4-(乙酰氨基)苯基][4-(2-氟芐基)哌嗪-1-基]甲基}-N，N-二乙基苯甲酰胺；

(-)-4-{[4-(乙酰氨基)苯基][4-(2-氟芐基)哌嗪-1-基]甲基}-N，N-二乙基苯甲酰胺；

(+)-4-{[4-(乙酰氨基)苯基][4-(4-氟芐基)哌嗪-1-基]甲基}-N，N-二乙基苯甲酰胺；

(-)-4-{[4-(乙酰氨基)苯基][4-(4-氟芐基)哌嗪-1-基]甲基}-N，N-二乙基苯甲酰胺；及其藥學上可接受的鹽。

6.權利要求1-5任一項的化合物，其用作藥物的用途。

7.權利要求1-5任一項的化合物在制備用于治療疼痛、焦慮癥或抑郁的藥物中的用途。

8.藥物組合物，其包括權利要求1-5任一項的化合物，及其藥學上可接受的載體。

9.治療溫血動物中疼痛的方法，其包括對需要這種治療的所述動物給藥治療有效量的權利要求1-5任一項的化合物的步驟。

10.治療溫血動物中抑郁的方法，其包括對需要這種治療的所述動物給藥治療有效量的權利要求1-5任一項的化合物的步驟。