[發明專利]蛋白酶抑制劑前體的合成

有效

• 申請號: 200680005852.3
• 申請日: 2006-02-24
• 公開（公告）號: CN101128469A
• 公開（公告）日: 2008-02-20
• 發明（設計）人: B·林克勞
• 申請（專利權）人: 泰博特克藥品有限公司
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/34;A61P31/12
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;李炳愛

1.一種具有式(I)的化合物或其立體異構體，

或其鹽的形式。

2.根據權利要求1的化合物，其中所述化合物是下列立體異構體之一。

3.權利要求1或2中所述的化合物的制備方法，它包括使具有式(II)的化合物經受醇去保護條件，并使如此形成的去保護的中間體經受分子內環化，得到式(I)化合物

在式(II)中

X和Y獨立選自Si和C；和，

R¹、R²、R³和R⁴獨立選自-H和單價烴基；

R¹和R²可結合在一起形成由-R¹-R²-表示的二價烴基；

R³和R⁴可結合在一起形成由-R³-R⁴-表示的二價烴基。

4.權利要求3中所述的方法，它進一步包括氧化具有式(III)的化合物，得到式(II)化合物

在式(III)中

X和Y獨立選自Si和C；和，

R¹、R²、R³和R⁴獨立選自-H和單價烴基；

R¹和R²可結合在一起形成由-R¹-R²-表示的二價烴基；

R³和R⁴可結合在一起形成由-R³-R⁴-表示的二價烴基。

5.權利要求4中所述的方法，它進一步包括使具有式(IV)的化合物硼氫化

其中

X和Y獨立選自Si和C；和，

R¹、R²、R³和R⁴獨立選自-H和單價烴基；

R¹和R²可結合在一起形成由-R¹-R²-表示的二價烴基；

R³和R⁴可結合在一起形成由-R³-R⁴-表示的二價烴基；

并隨后氧化這樣形成的硼氫化的中間體，得到式(III)化合物。

6.一種具有式(II)的化合物或其立體異構體，或其鹽的形式

其中

X和Y獨立選自Si和C；和，

R¹、R²、R³和R⁴獨立選自-H和單價烴基；

R¹和R²可結合在一起形成由-R¹-R²-表示的二價烴基；

R³和R⁴可結合在一起形成由-R³-R⁴-表示的二價烴基。

7.根據權利要求6的化合物，其中所述化合物是下列立體異構體之一。

8.權利要求6或7中所述的化合物的制備方法，它包括氧化具有式(III)的化合物，得到式(II)化合物，

在式(III)中

X和Y獨立選自Si和C；和，

R¹、R²、R³和R⁴獨立選自-H和單價烴基；

R¹和R²可結合在一起形成由-R¹-R²-表示的二價烴基；

R³和R⁴可結合在一起形成由-R³-R⁴-表示的二價烴基。