[發(fā)明專利]焦谷氨酸鹽及其在用于合成右旋西替利嗪和左旋西替利嗪的中間體的光學(xué)拆分中的用途無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680005687.1 | 申請(qǐng)日： | 2006-02-23 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101128446A | 公開(kāi)（公告）日： | 2008-02-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | M·帕拉斯奧;C·埃特斯 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | UCB法奇姆股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D295/088 | 分類號(hào)： | C07D295/088;C07D207/28 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 | 代理人： | 任宗華 |
| 地址： | 瑞士*** | 國(guó)省代碼： | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 谷氨酸 及其 用于 合成 右旋 西替利嗪 左旋西替利嗪 中間體 光學(xué) 拆分 中的 用途 | ||
1.一種化合物，其選自：
(S)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺-(S)-吡咯烷酮-5-羧酸鹽，
(R)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺-(S)-吡咯烷酮-5-羧酸鹽，
(S)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺-(R)-吡咯烷酮-5-羧酸鹽，或
(R)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺-(R)-吡咯烷酮-5-羧酸鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其為基本上非對(duì)映異構(gòu)體純的化合物。
3.一種制備(S)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺或(R)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺的方法，包括在(S)-吡咯烷酮-5-羧酸或(R)-吡咯烷酮-5-羧酸的存在下，化學(xué)拆分(R)和(S)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的方法，其特征在于在溶劑或溶劑混合物的存在下進(jìn)行該化學(xué)拆分。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其特征在于溶劑為乙酸乙酯和甲醇的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求3的制備基本上對(duì)映異構(gòu)體純的(S)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺或基本上對(duì)映異構(gòu)體純的(R)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺的方法，其特征在于該方法包括：在(S)-吡咯烷酮-5-羧酸或(R)-吡咯烷酮-5-羧酸的存在下，化學(xué)拆分(R)和(S)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺的混合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求3-6任一項(xiàng)的方法，其特征在于(R)和(S)-2-[4-(4-氯二苯甲基)哌嗪-1-基]-乙氧基乙酰胺的混合物為外消旋混合物。
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