[發(fā)明專(zhuān)利]抗腫瘤劑無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680005416.6 | 申請(qǐng)日: | 2006-02-21 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN101123954A | 公開(kāi)(公告)日: | 2008-02-13 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 神田裕;曾我史朗;中島孝行;奈良真二;中川啟;鹽津行正 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社 |
| 主分類(lèi)號(hào): | A61K31/12 | 分類(lèi)號(hào): | A61K31/12;A61K31/165;A61K31/216;A61K31/343;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/4015;A61K31/4406;A61K31/445;A61K31/4535;A61K31/472;A61K31/495 |
| 代理公司: | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 | 代理人: | 陳昕 |
| 地址: | 日本*** | 國(guó)省代碼: | 日本;JP |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 腫瘤 | ||
【技術(shù)領(lǐng)域】
本發(fā)明涉及含有苯甲酰基化合物或其藥物前體或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分的腫瘤治療劑。
【背景技術(shù)】
作為具有抗腫瘤活性的苯甲酰基化合物,已知有下述的化合物A等(參照專(zhuān)利文獻(xiàn)1)。
另外,還已知在熱休克蛋白90(Hsp90)Heat?shock?protein】類(lèi)【family】中具有結(jié)合活性的苯甲酰基化合物(參照專(zhuān)利文獻(xiàn)2)。
【專(zhuān)利文獻(xiàn)1】國(guó)際公開(kāi)第01/81288號(hào)小冊(cè)子
【專(zhuān)利文獻(xiàn)2】國(guó)際公開(kāi)第2005/000778號(hào)小冊(cè)子
【發(fā)明內(nèi)容】
【發(fā)明所要解決的課題】
本發(fā)明的目的在于,提供一種含有苯甲酰基化合物或其藥物前體或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分的腫瘤治療劑,所述的腫瘤選自造血器官腫瘤和固態(tài)腫瘤。
【用于解決課題的手段】
本發(fā)明涉及以下的(1)~(21)項(xiàng)。
(1)選自造血器官腫瘤和固態(tài)腫瘤的腫瘤的治療劑,其中含有由通式(I)表示的苯甲酰基化合物或其藥物前體或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分,
[式中,
n表示1~5的整數(shù);
R1表示取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基、
取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基羰基、
取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基、
取代或無(wú)取代的芳基、
CONR7R8(式中,R7和R8相同或不同,表示氫原子、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷酰基、取代或無(wú)取代的芳基、取代或無(wú)取代的雜環(huán)基、取代或無(wú)取代的芳烷基、取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基或者取代或無(wú)取代的芳酰基,或者,R7和R8與相鄰的氮原子一起,形成取代或無(wú)取代的雜環(huán)基)
或者
NR9R10(式中,R9和R10各自與上述R7和R8的定義相同);
R2表示取代或無(wú)取代的芳基
或者
取代或無(wú)取代的芳香族雜環(huán)基;
R3和R5相同或不同,表示
氫原子、
取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)鏈烯基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)烷酰基、
取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、
取代或無(wú)取代的芳烷基
或者
取代或無(wú)取代的芳酰基;
R4表示氫原子、
羥基
或者
鹵素;
R6表示氫原子、
鹵素、
氰基、
硝基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)鏈烯基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)炔基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基、
取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、
氨基、
低級(jí)烷基氨基、
二低級(jí)烷基氨基、
羧基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基羰基、
取代或無(wú)取代的低級(jí)烷酰基、
取代或無(wú)取代的芳氧基、
取代或無(wú)取代的芳基、
取代或無(wú)取代的雜環(huán)基、
取代或無(wú)取代的芳烷基
或者
取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基;
但是,
(i)當(dāng)R3和R5為甲基、且R4和R6為氫原子時(shí),
且
(a)當(dāng)-(CH2)nR1為甲氧基羰基甲基時(shí),
R2不能為選自2,4,6-三甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基、3-氰基-2,4,6-三甲氧基苯基、5-氰基-2-乙氧基-4,6-二甲氧基-3-硝基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2-氯-6-甲氧基苯基以及2-氯-4,6-二甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基中的基團(tuán);
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