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[發(fā)明專(zhuān)利]抗腫瘤劑無(wú)效

專(zhuān)利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 200680005416.6 申請(qǐng)日: 2006-02-21
公開(kāi)(公告)號(hào): CN101123954A 公開(kāi)(公告)日: 2008-02-13
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 神田裕;曾我史朗;中島孝行;奈良真二;中川啟;鹽津行正 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: 協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社
主分類(lèi)號(hào): A61K31/12 分類(lèi)號(hào): A61K31/12;A61K31/165;A61K31/216;A61K31/343;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/4015;A61K31/4406;A61K31/445;A61K31/4535;A61K31/472;A61K31/495
代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 代理人: 陳昕
地址: 日本*** 國(guó)省代碼: 日本;JP
權(quán)利要求書(shū): 查看更多 說(shuō)明書(shū): 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 腫瘤
【說(shuō)明書(shū)】:

【技術(shù)領(lǐng)域】

本發(fā)明涉及含有苯甲酰基化合物或其藥物前體或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分的腫瘤治療劑。

【背景技術(shù)】

作為具有抗腫瘤活性的苯甲酰基化合物,已知有下述的化合物A等(參照專(zhuān)利文獻(xiàn)1)。

另外,還已知在熱休克蛋白90(Hsp90)Heat?shock?protein】類(lèi)【family】中具有結(jié)合活性的苯甲酰基化合物(參照專(zhuān)利文獻(xiàn)2)。

【專(zhuān)利文獻(xiàn)1】國(guó)際公開(kāi)第01/81288號(hào)小冊(cè)子

【專(zhuān)利文獻(xiàn)2】國(guó)際公開(kāi)第2005/000778號(hào)小冊(cè)子

【發(fā)明內(nèi)容】

【發(fā)明所要解決的課題】

本發(fā)明的目的在于,提供一種含有苯甲酰基化合物或其藥物前體或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分的腫瘤治療劑,所述的腫瘤選自造血器官腫瘤和固態(tài)腫瘤。

【用于解決課題的手段】

本發(fā)明涉及以下的(1)~(21)項(xiàng)。

(1)選自造血器官腫瘤和固態(tài)腫瘤的腫瘤的治療劑,其中含有由通式(I)表示的苯甲酰基化合物或其藥物前體或其藥理學(xué)上允許的鹽作為有效成分,

[式中,

n表示1~5的整數(shù);

R1表示取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基、

取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基羰基、

取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基、

取代或無(wú)取代的芳基、

CONR7R8(式中,R7和R8相同或不同,表示氫原子、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、取代或無(wú)取代的低級(jí)烷酰基、取代或無(wú)取代的芳基、取代或無(wú)取代的雜環(huán)基、取代或無(wú)取代的芳烷基、取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基或者取代或無(wú)取代的芳酰基,或者,R7和R8與相鄰的氮原子一起,形成取代或無(wú)取代的雜環(huán)基)

或者

NR9R10(式中,R9和R10各自與上述R7和R8的定義相同);

R2表示取代或無(wú)取代的芳基

或者

取代或無(wú)取代的芳香族雜環(huán)基;

R3和R5相同或不同,表示

氫原子、

取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)鏈烯基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)烷酰基、

取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、

取代或無(wú)取代的芳烷基

或者

取代或無(wú)取代的芳酰基;

R4表示氫原子、

羥基

或者

鹵素;

R6表示氫原子、

鹵素、

氰基、

硝基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)烷基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)鏈烯基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)炔基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基、

取代或無(wú)取代的環(huán)烷基、

氨基、

低級(jí)烷基氨基、

二低級(jí)烷基氨基、

羧基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)烷氧基羰基、

取代或無(wú)取代的低級(jí)烷酰基、

取代或無(wú)取代的芳氧基、

取代或無(wú)取代的芳基、

取代或無(wú)取代的雜環(huán)基、

取代或無(wú)取代的芳烷基

或者

取代或無(wú)取代的雜環(huán)烷基;

但是,

(i)當(dāng)R3和R5為甲基、且R4和R6為氫原子時(shí),

(a)當(dāng)-(CH2)nR1為甲氧基羰基甲基時(shí),

R2不能為選自2,4,6-三甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基、3-氰基-2,4,6-三甲氧基苯基、5-氰基-2-乙氧基-4,6-二甲氧基-3-硝基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2-氯-6-甲氧基苯基以及2-氯-4,6-二甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基中的基團(tuán);

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