[發明專利]抗腫瘤劑

無效

• 申請號: 200680005416.6
• 申請日: 2006-02-21
• 公開（公告）號: CN101123954A
• 公開（公告）日: 2008-02-13
• 發明（設計）人: 神田裕;曾我史朗;中島孝行;奈良真二;中川啟;鹽津行正
• 申請（專利權）人: 協和發酵工業株式會社
• 主分類號: A61K31/12
• 分類號: A61K31/12;A61K31/165;A61K31/216;A61K31/343;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/4015;A61K31/4406;A61K31/445;A61K31/4535;A61K31/472;A61K31/495
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳昕

1.選自造血器官腫瘤和固態腫瘤的腫瘤的治療劑，其中含有由通式(I)表示的苯甲酰基化合物或其藥物前體或其藥理學上允許的鹽作為有效成分，

[式中，

n表示1～5的整數；

R¹表示取代或無取代的低級烷基、

取代或無取代的低級烷氧基、

取代或無取代的環烷基、

取代或無取代的低級烷氧基羰基、

取代或無取代的雜環烷基、

取代或無取代的芳基、

CONR⁷R⁸(式中，R⁷和R⁸相同或不同，表示氫原子、取代或無取代的低級烷基、取代或無取代的環烷基、取代或無取代的低級烷酰基、取代或無取代的芳基、取代或無取代的雜環基、取代或無取代的芳烷基、取代或無取代的雜環烷基或者取代或無取代的芳酰基，或者，R⁷和R⁸與相鄰的氮原子一起，形成取代或無取代的雜環基)

或者

NR⁹R¹⁰(式中，R⁹和R¹⁰各自與上述R⁷和R⁸的定義相同)；

R²表示取代或無取代的芳基

或者

取代或無取代的芳香族雜環基；

R³和R⁵相同或不同，表示

氫原子、

取代或無取代的低級烷基、

取代或無取代的低級鏈烯基、

取代或無取代的低級烷酰基、

取代或無取代的環烷基、

取代或無取代的芳烷基

或者

取代或無取代的芳酰基；

R⁴表示氫原子、

羥基

或者

鹵素；

R⁶表示氫原子、

鹵素、

氰基、

硝基、

取代或無取代的低級烷基、

取代或無取代的低級鏈烯基、

取代或無取代的低級炔基、

取代或無取代的低級烷氧基、

取代或無取代的環烷基、

氨基、

低級烷基氨基、

二低級烷基氨基、

羧基、

取代或無取代的低級烷氧基羰基、

取代或無取代的低級烷酰基、

取代或無取代的芳氧基、

取代或無取代的芳基、

取代或無取代的雜環基、

取代或無取代的芳烷基

或者

取代或無取代的雜環烷基；

其中，

(i)當R³和R⁵為甲基、且R⁴和R⁶為氫原子時，且

(a)當-(CH₂)_nR¹為甲氧基羰基甲基時，

R²不能為選自2，4，6-三甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基、3-氰基-2，4，6-三甲氧基苯基、5-氰基-2-乙氧基-4，6-二甲氧基-3-硝基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2-氯-6-甲氧基苯基以及2-氯-4，6-二甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基中的基團；

(b)當-(CH₂)_nR¹為乙氧基羰基甲基時，

R²不能為2，4，6-三甲氧基-3-甲氧基羰基苯基；

(c)當-(CH₂)_nR¹為N，N-二甲基氨基甲基時，

R²不能為苯基；

(ii)當R³、R⁴、R⁵和R⁶為氫原子時，且

(a)當-(CH₂)_nR¹為2-(乙酰氧基甲基)庚基、3-氧代戊基或者戊基時，

R²不能為6-羥基-4-甲氧基-3-甲氧基羰基-2-戊基苯基；

(b)當-(CH₂)_nR¹為3-氧代戊基時，

R²不能為選自3-芐氧基羰基-6-羥基-4-甲氧基-2-戊基苯基和3-羧基-6-羥基-4-甲氧基-2-戊基苯基中的基團；

(c)當-(CH₂)_nR¹為正丙基時，

R²不能為2，4-二羥基-6-[(4-羥基-2-氧代吡喃-6-基)甲基]苯基；

(iii)當R³和R⁴為氫原子、R⁵為甲基、且R⁶為甲氧基羰基、且-(CH₂)_nR¹為戊基時，

R²不能為選自6-[2-(乙酰氧基甲基)庚基]-2，4-二羥基苯基、2，4-二羥基-6-戊基苯基以及2，4-二羥基-6-(3-氧代戊基)苯基中的基團；

(iv)當R³和R⁵為芐基、R⁴和R⁶為氫原子、且-(CH₂)_nR¹為3-氧代戊基時，

R²不能為選自6-芐氧基-4-甲氧基-3-甲氧基羰基-2-戊基苯基和6-芐氧基-3-芐氧基羰基-4-甲氧基-2-戊基苯基中的基團；

(v)當R³為芐基、R⁴為氫原子、R⁵為甲基、-(CH₂)_nR¹為戊基、且R⁶為甲氧基羰基或者芐氧基羰基時，

R²不能為2，4-雙(芐氧基)-6-(3-氧代戊基)苯基；

(vi)當R³和R⁴為氫原子、R⁵為甲基、-(CH₂)_nR¹為戊基、且R⁶為羧基或者芐氧基羰基時，

R²不能為2，4-二羥基-6-(3-氧代戊基)苯基；

(vii)當R³、R⁴和R⁶為氫原子、R⁵為正丙基、且-(CH₂)_nR¹為5-(1，1-二甲基丙基)-4-(2-氫苯并三唑-2-基)-2-羥基苯基甲基時，R²不能為苯基]。