[發明專利]對映體純的1－取代的－3－氨基醇的制備方法

無效

• 申請號: 200680004758.6
• 申請日: 2006-02-14
• 公開（公告）號: CN101124196A
• 公開（公告）日: 2008-02-13
• 發明（設計）人: W·布利登;M·克勞森;J·麥加里蒂;H·梅特勒;D·米歇爾
• 申請（專利權）人: 隆薩股份公司
• 主分類號: C07C213/08
• 分類號: C07C213/08;C07C215/30;C07C221/00;C07C225/16;C07C303/22;C07C309/04;C07C309/07;C07C309/30;C07D333/20
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 沙永生

1.一種制備通式Ia和Ib表示的N-單取代的β-氨基醇磺酸鹽的方法，

和

式中，R¹是苯基、1-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基，各自任選地被鹵素、直鏈或支鏈C_1-4烷基、直鏈或支鏈C_1-4烷氧基、C_3-8環烷基、CF₃、C₂F₅、OCF₃或OC₂F₅取代，R²選自C_1-4烷基、C_3-8環烷基和C_6-20芳基，各個芳基任選地被一個或多個鹵原子和/或一個或多個C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代，R³選自C_1-18烷基、C_6-20環烷基、C_6-20芳基和C_7-20芳烷基殘基，

該方法包括以下步驟

a)使含有組分(i)、(ii)和(iii)的混合物在通式VI的磺酸的存在下，任選地在有機溶劑中反應，以得到通式II的β-氨基酮磺酸鹽，

(i)下式的甲基酮

式中R¹如上所定義，

(ii)下式的伯胺

H₂N-R²????????????????????????V，

式中R²如上所定義，

(iii)甲醛或選自下組的甲醛源：甲醛水溶液、1，3，5-三噁烷、多聚甲醛、以及它們的混合物，

R³-SO₂-OH?????????????????????VI

式中R³如上所定義，所述有機溶劑任選地含有水，

式中R¹、R²和R³如上所定義，和

b)在無機堿和催化劑的存在下，于5-50巴的氫氣壓力下，在極性溶劑中，任選地在水的存在下不對稱地氫化所述磺酸鹽，以得到式I的β-氨基醇磺酸鹽，式中R¹、R²和R³如上所定義，所述催化劑包含過渡金屬和二膦配體。

2.一種制備通式Ia和Ib表示的N-單取代的β-氨基醇磺酸鹽的方法

和

式中，R¹是苯基、1-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基，各自任選地被鹵素、直鏈或支鏈C_1-4烷基、直鏈或支鏈C_1-4烷氧基、C_3-8環烷基、CF₃、C₂F₅、OCF₃或OC₂F₅取代，R²選自C_1-4烷基、C_3-8環烷基和C_6-20芳基，各個芳基任選地被一個或多個鹵原子和/或一個或多個C_1-4烷基或C_1-4烷氧基取代，R³選自C_1-18烷基、C_6-20環烷基、C_6-20芳基和C_7-20芳烷基殘基，

該方法包括：在無機堿和催化劑的存在下，于5-50巴的氫氣壓力下，在極性溶劑中，任選地在水的存在下不對稱地氫化通式II的β-氨基酮磺酸鹽，所述催化劑包含過渡金屬和二膦配體，

式中，R¹，R²和R³如上所定義。

3.如權利要求1或2所述的方法，其特征在于，R¹是2-噻吩基，任選地被一個或多個鹵原子所取代，R²選自甲基、乙基、叔丁基和環丙基。