[發明專利]多巴胺激動劑的新穎鹽類形式

無效

• 申請號: 200680004282.6
• 申請日: 2006-01-26
• 公開（公告）號: CN101115737A
• 公開（公告）日: 2008-01-30
• 發明（設計）人: 斯圖亞特·彼得·格林;奧利維爾·阿蘭·拉扎里;鄧肯·查爾斯·米勒;法布里斯·亨利·薩林格
• 申請（專利權）人: 輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D413/04;A61K31/5377;A61P15/00;C07C309/25
• 代理公司: 北京東方億思知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 李劍

1.5-[(2R，5S)-5-甲基-4-丙基嗎啉-2-基]吡啶-2-胺二-S-樟腦磺酸鹽：

2.如權利要求1所述的化合物的一水合物形式。

3.如權利要求2所述的化合物，其在使用銅K-α1?X射線(波長＝ 1.54056埃)得到的粉末X射線衍射圖譜上具有2θ為6.3、12.7、15.1、 16.3和25.6度的特征主峰。

4.藥物組合物，包含5-[(2R，5S)-5-甲基-4-丙基嗎啉-2-基]吡啶-2-胺二- S-樟腦磺酸鹽和藥物學可用稀釋劑或載體。

5.如權利要求4所述的藥物組合物，其中5-[(2R，5S)-5-甲基-4-丙基嗎 啉-2-基]吡啶-2-胺二-S-樟腦磺酸鹽為一水合物的形式。

6.如權利要求1到3中任意一項所述的化合物，其用于醫學。

7.如權利要求1到3中任意一項所述的化合物用于制備藥物的用途， 所述藥物用于治療性功能障礙。

8.如權利要求7所述的用途，其中性功能障礙為男性勃起功能障礙或 女性性功能障礙。

9.如權利要求1到3中任意一項所述的化合物用于制備藥物的用途， 所述藥物用于治療神經精神障礙或神經變性疾病。

10.用于制備5-[(2R，5S)-5-甲基-4-丙基嗎啉-2-基]吡啶-2-胺二-S-樟腦磺 酸鹽一水合物的方法，包括在合適溶劑中使(X)式的化合物

與(1S)-10-樟腦磺酸反應。

11.如權利要求10所述的方法，其中溶劑為丙酮/水。

12.式(VII)的化合物

及其藥學可接受的鹽和溶劑化物。