[發明專利]用于藥物的跨黏膜給藥的藥物組合物

無效

• 申請號: 200680004267.1
• 申請日: 2006-02-10
• 公開（公告）號: CN101132769A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: 克里斯特·尼斯特倫;內莉·弗蘭森;埃里克·比約克
• 申請（專利權）人: 奧瑞克索股份公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 吳小明

1.一種以均勻的相互作用混合物形式的藥物組合物，其包含藥理有效量的以在約0.5μm和約10μm之間的尺寸的微粒形式的活性成分，所述粒子粘附在具有在約10和約100μm之間的尺寸范圍的較大的載體粒子的表面。

2.按照權利要求1所述的組合物，其中所述活性成分為肽或肽類激素、單克隆抗體、鎮痛藥、止嘔藥或鎮靜藥。

3.按照權利要求2所述的組合物，其中所述活性成分為：舒馬曲坦、佐米曲普坦、夫羅曲普坦、雙氫麥角胺、布托啡諾、去氨加壓素、鮭魚降鈣素、縮宮素、納福肽、布舍瑞林、尼古丁、維生素B12、阿普唑侖、氯硝西泮、勞拉西泮、丁丙諾啡、納布啡、阿芬太尼、舒芬太尼、雷米芬太尼、格拉司瓊、雷莫司瓊、多拉司瓊、丙泊酚、tadafinil、西地那非、洛貝林、地洛瑞林、伐地那非、胰島素、胰高血糖素、羥考酮、嘌嗎可坦、阿撲嗎啡、利多卡因、右美沙芬、氯胺酮、嗎啡、芬太尼、pramorelin、昂丹司瓊、干擾素α、干擾素β、東莨菪堿、犁骨外激素、阿普唑侖、三唑侖、咪達唑侖、甲狀旁腺激素、生長激素、GHRH、生長抑素、褪黑激素、H5n1禽流感疫苗、大腸桿菌、鏈球菌A、流感、副流感、RSV、志賀桿菌、幽門螺桿菌、鼠疫耶爾森菌、AIDS、狂犬病或牙周炎、抗關節炎疫苗、因子VIII、P-葡糖腦苷脂酶人生長激素、紅細胞生成素、干擾素αlfacon-1、干擾素α-2b、PEG干擾素α-2b、干擾素β-1a、干擾素β-1b、干擾素γ-1b、粒細胞集落刺激因子、PEG非格司亭、粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子、白介素-11、白介素-2的重組形式、白介素-1受體拮抗藥、英夫利昔單抗，或它們的混合物。

4.按照權利要求3所述的組合物，其中所述活性成分為去氨加壓素、芬太尼、氯胺酮、丁丙諾啡或布托啡諾。

5.按照前述權利要求中的任何一項所述的組合物，其中所述活性成分粒子尺寸在約1μm和約8μm之間。

6.按照前述權利要求中的任何一項所述的組合物，其中存在的活性成分的總量在基于所述組合物的總重量的約0.05至約5重量％的范圍內。

7.按照權利要求6所述的組合物，其中所述范圍為約0.1至約1重量％。

8.按照前述權利要求中的任何一項所述的組合物，其中所述載體粒子在它們的性質方面是生物粘附的和/或黏膜粘附的。

9.按照前述權利要求中的任何一項所述的組合物，其中所述載體粒子基本上由生物粘附和/或黏膜粘附促進劑組成。

10.按照權利要求9所述的組合物，其中所述生物粘附和/或黏膜粘附促進劑為具有大于5,000的重均分子量的聚合物質。

11.按照權利要求10所述的組合物，其中所述生物粘附和/或黏膜粘附促進劑選自纖維素衍生物、淀粉衍生物、丙烯酸類聚合物、聚乙烯吡咯烷酮、聚環氧乙烷、脫乙酰殼多糖、天然聚合物、菌核葡聚糖、黃原酸膠、瓜爾膠、共聚(甲基乙烯醚/馬來酐)、交聯羧甲基纖維素、和它們的混合物。

12.按照權利要求11所述的組合物，其中所述生物粘附和/或黏膜粘附促進劑選自羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素、乙基羥乙基纖維素、羧基甲基纖維素、改性纖維素樹膠、羧基甲基纖維素鈉、中等交聯淀粉、改性淀粉、淀粉羥乙酸鈉、卡波姆或其衍生物、交聯聚乙烯吡咯烷酮、聚環氧乙烷、脫乙酰殼多糖、明膠、海藻酸鈉、果膠、菌核葡聚糖、黃原酸膠、瓜爾膠、共聚(甲基乙烯醚/馬來酐)、交聯羧甲基纖維素鈉和它們的混合物。

13.按照權利要求12所述的組合物，其中所述生物粘附和/或黏膜粘附促進劑為淀粉羥乙酸鈉或交聯聚乙烯吡咯烷酮。

14.按照權利要求9至13中的任何一項所述的組合物，其中存在的生物粘附和/或黏膜粘附促進劑的量在基于所述組合物的總重量的約60％至約99重量％的范圍內。

15.按照前述權利要求中的任何一項所述的組合物，其中所述載體粒子具有在約15和約95μm之間的尺寸。

16.按照權利要求15所述的組合物，其中所述尺寸在約15和約80μm之間。

17.按照權利要求16所述的組合物，其中所述尺寸在約20和約60μm之間。