[發明專利]氟代衍生物的生產方法

有效

• 申請號: 200680003422.8
• 申請日: 2006-03-17
• 公開（公告）號: CN101111462A
• 公開（公告）日: 2008-01-23
• 發明（設計）人: 石井章央;大塚隆史;安本學;鶴田英之;伊野宮憲人;植田浩司;茂木香織
• 申請（專利權）人: 中央硝子株式會社
• 主分類號: C07C17/16
• 分類號: C07C17/16;C07C67/307;C07C69/63;C07D207/16;C07H19/073
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 王健

1.一種生產由式[2]表示的氟代衍生物的方法，

[化學式34]

其通過在有機堿的存在下使由式[1]表示的羥基衍生物與硫酰氟(SO₂F₂)反應來產生，

[化學式33]

在式[1]和式[2]中，R、R¹和R²各自獨立地是氫原子、烷基、經取代的烷基、芳環基團或烷氧羰基。

2.權利要求1的生產氟代衍生物的方法，其特征在于通過使“包含有機堿和氟化氫的鹽或絡合物”進一步存在于體系中而進行所述反應。

3.一種生產由式[2a]表示的氟代衍生物的方法，

[化學式36]

其通過在有機堿的存在下使由式[1a]表示的羥基衍生物與硫酰氟(SO₂F₂)反應來產生，

[化學式35]

在式[1a]和式[2a]中，R、R¹和R²各自獨立地表示氫原子、烷基、經取代的烷基、芳環基團或烷氧羰基，

所述烷基定義為C₁-C₁₆直鏈或支鏈烷基，

所述經取代的烷基定義為以下烷基，其中鹵原子、低級烷氧基、低級鹵代烷氧基、低級烷基氨基、低級烷基硫基、氰基、氨基羰基(CONH₂)、不飽和基團、芳環基團、核酸堿基、芳環氧基、脂族雜環基、受保護的羥基、受保護的氨基、受保護的硫醇基或受保護的羧基以任意數目和任意組合在該烷基的任意碳原子上對其進行取代，

任意兩個烷基或經取代烷基的任何碳原子它們自己可以形成共價鍵以具有脂族環，以及該脂族環的碳原子可以部分地用氮原子或氧原子取代以具有脂族雜環，

所述芳環基團定義為芳烴基團或含有氧原子、氮原子或硫原子的芳族雜環基團，

所述烷氧羰基定義為包含C₁-C₁₂直鏈或支鏈烷氧基的烷氧羰基，以及該烷氧基和任意烷基或經取代烷基的任意碳原子它們自己可以形成共價鍵以具有內酯環。

4.權利要求3的生產氟代衍生物的方法，其特征在于通過使“包含有機堿和氟化氫的鹽或絡合物”進一步存在于體系中而進行所述反應。

5.一種生產由式[4]表示的光學活性氟代衍生物的方法，

[化學式38]

其通過在有機堿的存在下使由式[3]表示的光學活性羥基衍生物與硫酰氟(SO₂F₂)反應來產生，

[化學式37]

在式[3]和式[4]中，R和R¹各自獨立地表示烷基、經取代的烷基或烷氧羰基，

*表示不對稱碳原子(R和R¹不是采取相同的取代基)，

所述烷基定義為C₁-C₁₆直鏈或支鏈烷基，

所述經取代的烷基定義為以下烷基，其中鹵原子、低級烷氧基、低級鹵代烷氧基、低級烷基氨基、低級烷基硫基、氰基、氨基羰基(CONH₂)、不飽和基團、芳環基團、核酸堿基、芳環氧基、脂族雜環基、受保護的羥基、受保護的氨基、受保護的硫醇基或受保護的羧基以任意數目和任意組合在該烷基的任意碳原子上對其進行取代，

兩個烷基或經取代烷基的任何碳原子它們自己可以形成共價鍵以具有脂族環，以及該脂族環的碳原子可以部分地用氮原子或氧原子取代以具有脂族雜環，

所述烷氧羰基定義為包含C₁-C₁₂直鏈或支鏈烷氧基的烷氧羰基，以及該烷氧基和任意烷基或經取代烷基的任意碳原子它們自己可以形成共價鍵以具有內酯環，

羥基共價結合的碳原子的立體化學通過所述反應被反轉。

6.權利要求5的生產光學活性氟代衍生物的方法，其特征在于通過使“包含有機堿和氟化氫的鹽或絡合物”進一步存在于體系中而進行所述反應。