[發明專利]用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物

無效

• 申請號: 200680003275.4
• 申請日: 2006-01-19
• 公開（公告）號: CN101106990A
• 公開（公告）日: 2008-01-16
• 發明（設計）人: 沈臺輔;N·S·格雷;李玄書;劉異;任平達;游書力;張瓊;丁強;王霞;S·江;P·A·阿爾博格
• 申請（專利權）人: IRM責任有限公司
• 主分類號: A61K31/426
• 分類號: A61K31/426;C07D277/56;A61K31/427
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物、異構體和前藥，

其中：

n選自0、1、2、3和4；

R₁選自氫、C_1-6烷基、C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_5-10雜芳基-C_0-4烷基、 C_3-12環烷基-C_0-4烷基、C_3-8雜環烷基-C_0-4烷基和-XNR₇R₈；

其中R₁的任意芳基、雜芳基、環烷基或雜環烷基任選地被1-3個獨立 地選自鹵素、C_1-6烷基、鹵素取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、鹵素取代的 C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、鹵素取代的C_1-6烷硫基、-XNR₇R₈、- XNR₇XNR₇R₈、-XNR₇R₉、C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_5-10雜芳基-C_0-4烷基、 C_3-12環烷基-C_0-4烷基和C_3-8雜環烷基-C_0-4烷基的基團取代；其中R₁上的 任意芳基、雜芳基、環烷基或雜環烷基取代基任選地被1至3個獨立地選 自鹵素、C_1-6烷基、鹵素取代的C_1-6烷基、羥基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷 氧基和鹵素取代的C_1-6烷氧基的基團取代；其中R₁的任意烷基可有被O 替換的亞甲基；

其中每個X獨立地選自鍵和C_1-6亞烷基；R₇和R₈獨立地選自氫和C_1-6烷基；其中R₇和R₈的任何亞甲基可用O替換；其中R₉選自C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_5-10雜芳基-C_0-4烷基、C_3-12環烷基-C_0-4烷基和C_3-8雜環烷基-C_0-4烷基；

R₂選自氫和C_1-6烷基；

R₃選自氫和C_1-6烷基；

R₄選自鹵素、C_1-6烷基、鹵素取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、鹵 素取代的C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基和鹵素取代的C_1-6烷硫基；

R₁₅選自-NR₅Y(O)R₆和-Y(O)NR₅R₆；其中

Y選自C、S、S(O)、P和P(O)；

R₅選自氫和C_1-6烷基；且

R₆選自C_6-10芳基、C_5-10雜芳基、C_3-12環烷基和C_3-8雜環烷基；其 中所述的R₆的芳基、雜芳基、環烷基或雜環烷基任選地被1至3個獨立地 選自鹵素、C_1-6烷基、鹵素取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、鹵素取代的C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、鹵素取代的C_1-6烷硫基、C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_5-10雜芳基-C_0-4烷基、C_3-12環烷基-C_0-4烷基、C_3-8雜環烷基-C_0-4烷氧基和C_3-8雜環烷基-C_0-4烷基的基團取代；其中R₆上的芳基、雜芳基、環烷基或雜環 烷基取代基任選地進一步被1至3個獨立地選自羥基、鹵素、C_1-6烷基、 鹵素取代的C_1-6烷基、羥基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基和鹵素取代的C_1-6烷氧基的基團取代。