[發明專利](Z)－1－苯基－1－(N,N－二乙氨基羰基)－2－鄰苯二甲酰亞氨甲基環丙烷的制造方法

有效

• 申請號: 200680002770.3
• 申請日: 2006-01-26
• 公開（公告）號: CN101107228A
• 公開（公告）日: 2008-01-16
• 發明（設計）人: 新本善英;熊澤洋治;川見興
• 申請（專利權）人: 住友化學株式會社
• 主分類號: C07D209/48
• 分類號: C07D209/48;A61K31/16;A61P25/24;C07D307/93
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 樊衛民;郭國清

1.一種(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-鄰苯二甲酰亞氨甲基環丙烷的制造方法，其包含使(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-羥甲基環丙烷與原酸酯及質子酸反應后，使反應物與鄰苯二甲酰亞胺化劑反應。

2.如權利要求1所述的方法，其中，所述(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-羥甲基環丙烷、原酸酯類及質子酸的反應物是式(I)所示的亞胺鹽，

式中，A^-表示質子酸的共軛堿。

3.如權利要求1所述的方法，其中，所述質子酸是甲磺酸。

4.如權利要求1所述的方法，其中，所述原酸酯是原甲酸烷基酯。

5.如權利要求4所述的方法，其中，所述原甲酸烷基酯是原甲酸三乙酯或原甲酸三甲酯。

6.如權利要求1所述的方法，其中，所述鄰苯二甲酰亞胺化劑是(1)鄰苯二甲酰亞胺鉀或(2)鄰苯二甲酰亞胺及堿。

7.如權利要求6所述的方法，其中，所述堿是選自叔丁醇鉀、甲醇鈉、碳酸鉀及三乙胺中的至少一種。

8.如權利要求1所述的方法，其中，所述(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-羥甲基環丙烷是使2-氧代-1-苯基-3-氧雜二環[3.1.0]己烷和二乙胺在堿金屬烷氧化物的存在下進行反應得到的。

9.一種(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-氨甲基環丙烷鹽酸鹽的制造方法，其包含如下工序：

使(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-羥甲基環丙烷與原酸酯及質子酸反應，得到反應物的工序；

使該反應物與鄰苯二甲酰亞胺化劑反應，得到(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-鄰苯二甲酰亞氨甲基環丙烷的工序；

使(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-鄰苯二甲酰亞氨甲基環丙烷與甲胺水溶液反應，得到(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-氨甲基環丙烷的工序；以及

將(Z)-1-苯基-1-(N，N-二乙氨基羰基)-2-氨甲基環丙烷用氯化氫進行處理的工序。

10.一種亞胺鹽，其由式(I)所示，

式中，A^-表示質子酸的共軛堿。

11.如權利要求10所述的亞胺鹽，其中，所述A^-為CH₃SO₃^-。