[發(fā)明專利]形成自聚集體的膽甾烷酸－脫乙酰殼多糖復合物及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200680002437.2 | 申請日： | 2006-01-12 |
| 公開（公告）號： | CN101106974A | 公開（公告）日： | 2008-01-16 |
| 發(fā)明（設計）人： | 權詡贊;鄭曙榮;金仁山;鄭蕙嬋;徐詳奉;樸宰亨;權勝利;金光明;金宗澔 | 申請（專利權）人： | 韓國科學技術研究院 |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 | 代理人： | 吳小明 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 形成 聚集體 膽甾烷酸 乙酰 多糖 復合物 及其 制備 方法 | ||
1.一種膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物，所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物由疏水性膽甾烷酸和親水性脫乙酰殼多糖組成并且在水溶液中形成自聚集體。
2.根據(jù)權利要求1的膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物，其中所述疏水性膽甾烷酸是5-β-膽甾烷酸。
3.根據(jù)權利要求1的膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物，其中以1至70重量份的量包含所述疏水性膽甾烷酸。
4.根據(jù)權利要求1的膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物，其中所述親水性脫乙酰殼多糖是乙二醇脫乙酰殼多糖。
5.根據(jù)權利要求1的膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物，其中所述親水性脫乙酰殼多糖具有103至106Da的平均分子量。
6.根據(jù)權利要求1的膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物，膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的直徑為10nm至800nm。
7.根據(jù)權利要求1至6任何一項的膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物，所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物還包含結合其中的疏水性抗癌藥物。
8.根據(jù)權利要求7的膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物，其中所述結合的疏水性抗癌藥物選自由阿霉素、紫杉醇、順鉑、絲裂霉素-C、道諾霉素、和5-氟尿嘧啶組成的組。
9.制備膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，所述方法包含下列步驟：
(a)將親水性脫乙酰殼多糖溶解在水溶性溶劑中以提供脫乙酰殼多糖溶液；
(b)將疏水性膽甾烷酸溶解在有機溶劑中以提供膽甾烷酸溶液；
(c)將所述膽甾烷酸溶液以微滴形式加入到所述脫乙酰殼多糖溶液，并攪拌得到的反應溶液；和
(d)滲析攪拌的反應溶液以除去未反應的膽甾烷酸。
10.根據(jù)權利要求9的制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，其中步驟(a)的親水性脫乙酰殼多糖是乙二醇脫乙酰殼多糖。
11.根據(jù)權利要求9的制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，其中步驟(a)的親水性脫乙酰殼多糖具有103至106Da的分子量。
12.根據(jù)權利要求9的制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，其中步驟(a)的水溶性溶劑是水。
13.根據(jù)權利要求9的制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，其中以830至840mg/100ml水溶性溶劑的量加入步驟(a)的親水性脫乙酰殼多糖。
14.根據(jù)權利要求9的制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，其中步驟(b)的疏水性膽甾烷酸是5-β-膽甾烷酸。
15.根據(jù)權利要求9的制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，其中步驟(b)的有機溶劑是甲醇。
16.根據(jù)權利要求9制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，其中以20至260mg/100ml有機溶劑的量加入步驟(b)的疏水性膽甾烷酸。
17.根據(jù)權利要求9至16任何一項的制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，所述方法還包含將疏水性抗癌藥物結合在所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物之內的步驟。
18.根據(jù)權利要求17制備所述膽甾烷酸-脫乙酰殼多糖復合物的方法，其中所述結合的疏水性抗癌藥物選自由阿霉素、紫杉醇、順鉑、絲裂霉素-C、道諾霉素、和5-氟尿嘧啶組成的組。
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