[發(fā)明專利]作為抗感染劑的1,5,6-取代的-2-氧代-3-氰基-1,6a-二氮雜-四氫-熒蒽

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680001964.1
• 申請(qǐng)日: 2006-01-10
• 公開（公告）號(hào): CN101103029A
• 公開（公告）日: 2008-01-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B·R·R·克斯特利恩;P·J·－M·拉博伊森;W·范德弗雷肯;M·F·J·－M·G·卡納德
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 泰博特克藥品有限公司
• 主分類號(hào): C07D471/16
• 分類號(hào): C07D471/16;C07D498/16;A61K31/4985;A61P31/18
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;韋欣華

1.一種下式的化合物、其鹽和立體異構(gòu)體形式：

其中

R¹和R²各自獨(dú)立為氫或可由選自以下的取代基任選取代的C_1-10烷基：羥基、氰基、NR⁴R⁵、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C_1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基、1，1-二氧代-硫代嗎啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、羥基羰基、C_1-4烷基羰基、(R⁴)(R⁵)N-羰基、C_1-4烷氧基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、高哌啶-1-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C_1-4烷基)-哌嗪-1-基羰基、嗎啉-1-基-羰基、硫代嗎啉-1-基羰基、1-氧代硫代嗎啉-1-基羰基和1，1-二氧代-硫代嗎啉-1-基羰基；

R³為下式基團(tuán)

其中n為1、2或3；

R^3a為硝基、氰基、氨基、鹵素、羥基、C_1-4烷氧基、羥基羰基、氨基羰基、C_1-4烷氧基羰基、單-或雙(C_1-4烷基)氨基羰基、C_1-4烷基羰基、甲脒基、單或雙(C_1-4烷基)甲脒基、N-羥基-甲脒基或Het；或

R³為單環(huán)或雙環(huán)芳族雜環(huán)體系，其中一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)或四個(gè)環(huán)原子為各自獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，其中其余的環(huán)原子為碳原子；其中所述雜環(huán)體系各自可由一個(gè)、兩個(gè)、三個(gè)、四個(gè)或五個(gè)各自獨(dú)立選自以下的取代基任選取代：鹵素、氰基、硝基、C_1-6烷基、羥基C_1-6烷基、C_1-4烷氧基C_1-6烷基、(R^5a)(R^5b)N-C_1-4烷基、多鹵代C_1-6烷基、C_3-7環(huán)烷基、芳基C_1-6烷基、甲酰基、C_1-6烷基羰基、-COOR⁶基團(tuán)、(R^5a)(R^5b)N-羰基、(R^5a)(R^5b)N-磺?；⒘u基、C_1-6烷氧基、芳基C_1-6烷氧基、多鹵代C_1-6烷氧基、甲酰氧基、C_1-6烷基羰基氧基、芳氧基、(R^5a)(R^5b)N-基團(tuán)、甲酰氨基、C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷氧基羰基氨基、C_1-6烷基磺?；被?、巰基、C_1-6烷硫基、芳硫基、芳基C_1-6烷硫基、C_1-6烷基亞磺酰基、C_1-6烷基磺?；?、芳基、-CH(＝N-O-R^5a)和-C(＝NH)-NH-R^5a；

X為-NR⁷、-O-或-S-；

R⁴和R⁵各自獨(dú)立為氫、C_1-6烷基或由選自以下的取代基取代的C_1-6烷基：氨基、單或雙(C_1-4烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C_1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基和1，1-二氧代-硫代嗎啉基；

R^5a、R^5b各自獨(dú)立為氫、C_1-4烷基或芳基C_1-4烷基；

R⁶為氫、C_1-4烷基或芳基C_1-4烷基；

R⁷為氫、由以下基團(tuán)任選取代的C_1-6烷基：芳基、(R⁴)(R⁵)N-、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C_1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基或1，1-二氧代-硫代嗎啉基；芳基各自獨(dú)立為由1、2或3個(gè)各自獨(dú)立選自以下的取代基任選取代的苯基：C_1-6烷基、C_1-4烷氧基、鹵素、羥基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基C_1-6烷基、氰基C_1-6烷基、單或雙(C_1-4烷基)氨基、氨基C_1-4烷基、單或雙(C_1-4烷基)氨基C_1-4烷基；

Het為5元或6元環(huán)體系，其中1、2、3或4個(gè)環(huán)原子為各自獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，其中剩余的環(huán)原子為碳原子；可能時(shí)任何環(huán)氮成員可由C_1-4烷基任選取代；任何環(huán)碳原子可各自獨(dú)立由選自以下的取代基任選取代：C_1-4烷基、C_2-6烯基、C_3-7環(huán)烷基、羥基、C_1-4烷氧基、鹵素、氨基、氰基、三氟甲基、羥基C_1-4烷基、氰基C_1-4烷基、單或雙(C_1-4烷基)氨基、氨基C_1-4烷基、單或雙(C_1-4烷基)氨基C_1-4烷基、芳基C_1-4烷基、氨基C_3-6烯基、單或雙(C_1-4烷基)氨基C_3-6烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、芳基、羥基羰基、氨基羰基、C_1-4烷氧基羰基、單或雙(C_1-4烷基)氨基羰基、C_1-4烷基羰基、氧代和硫代；其中任何上述呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基和三唑基部分可由C_1-4烷基任選取代。