[發明專利]一種用于防治心腦血管疾病的藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200610200606.5
• 申請日: 2006-06-23
• 公開（公告）號: CN101091738A
• 公開（公告）日: 2007-12-26
• 發明（設計）人: 黃偉民
• 申請（專利權）人: 黃偉民
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/20;A61K47/38;A61P9/10;A61P7/02
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技術領域

本發明涉及一種藥物組合物，尤其是一種用于防治心腦血管疾病的中藥組合物及其制備方法，屬中藥領域。

背景技術

心腦血管疾病是現代社會嚴重威脅人類健康，發病人數居首的大病種之一，也是主要致死疾病。此病為臨床常見多發病，癥見心悸不寧，胸悶不適，胸部刺痛、絞痛，固定不移，入夜更甚，頭昏頭痛；冠心病、心肌梗塞、腦動脈硬化、腦血栓等多見上述證候。研究開發一種治療此類疾病的藥物一直是醫藥工作者努力的方向。隨著我國人口老齡化的日益嚴重，心腦血管疾病用藥的需求量也會急劇增加。

在中藥領域，有血塞通制劑系列，對多種心腦血管疾病和周圍神經病變有著軟為理想的療效。但現有藥品及制劑尚存在較多不足，包括：1、藥物吸收慢，生物利用度低；2、臨床應用范圍窄，不適合吞服固體困難得病人使用。

經查閱文獻，在申請號02133464.1中，公開了一種分散片的制備工藝，但國家藥品食品監督管理局藥品審評中心已經明確規定：中藥分散片要作藥物溶出度的測定，而按該制備工藝得到的產品將出現以下問題：

1、藥物溶出度不能達到藥典規定標準；

2、壓片過程中，壓力控制范圍較窄，壓力偏高一些，分散均勻性超出藥典規定要求，工業生產不好控制。

發明內容

本發明的目的之一是提供一種新的藥物組合物，用于治療心腦血管疾病；本發明的另一目的是提供該藥物組合物的制備方法。

本發明目的是通過如下技術方案實現的。

該藥物組合物是由五加科植物三七Panax?notoginseng(Burk.)F.H.Chen的根中提取的總皂甙為主要原料制成的，加以適宜的輔料后，被制成臨床及藥學可行的各種制劑，包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、分散片、軟膠囊劑、注射劑等。

經藥理學研究證明，三七總皂苷具有多方面的生物活性，是防治心血管疾病的一種有效藥物。其作用主要表現在強心、擴張冠狀動脈、增加冠脈血流量、改善心肌代謝、抗自由基、抗凝、鈣拮抗等方面。臨床試驗也證明，則三七總皂苷制成制劑(片、膠囊、注射液)對多種心腦血管疾病和周圍神經病變有著理想的療效。

為了方便臨床應用，達到速效的目的，發明人優選將該藥物制成分散片，此時原輔料的重量配比為：三七總皂苷50～100份，微晶纖維素120～240份，交聯聚乙烯吡咯烷酮10～80份，低取代羥丙纖維素5～50份，阿斯帕坦1～10份，羥丙甲基纖維素1～10份，40％～80％乙醇適量，微粉硅膠或硬脂酸鎂1～5份，羧甲淀粉鈉5～30份。

相應制備過程為：將原輔料分別粉碎成細粉，按處方稱取三七總皂苷、微晶纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙纖維素，混合均勻；取羥丙甲基纖維素，用水潤脹，加到乙醇溶液中，制成1～3％的羥丙甲基纖維素的乙醇溶液，以此溶液作潤濕劑制軟材，30目篩制粒，濕顆粒于50℃條件下進行干燥，用30目篩整粒，加入微粉硅膠或硬脂酸鎂、阿斯帕坦和羧甲淀粉鈉，混勻，壓片，即得本發明的分散片。

經優選后的原輔料配比為：三七總皂苷50份，微晶纖維素185份，交聯聚乙烯吡咯烷酮40份，低取代羥丙纖維素10份，阿斯帕坦1份，羥丙甲基纖維素1份，50％乙醇適量，微粉硅膠1份，羧甲淀粉鈉12份。

相應制備過程為：將原輔料分別粉碎成細粉，按處方稱取三七總皂苷、微晶纖維素、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙纖維素，混合均勻；取羥丙甲基纖維素，用水潤脹，加到50％乙醇溶液中，制成1％的羥丙甲基纖維素的50％乙醇溶液，以此溶液作潤濕劑制軟材，30目篩制粒，濕顆粒于50℃條件下進行干燥，用30目篩整粒，加入微粉硅膠、阿斯帕坦和羧甲淀粉鈉，混勻，壓片，即得本發明的分散片。

以下通過篩選過程及驗證方法來說明本發明的效果。

本發明的制備研究包括下述順序的步驟：

不同崩解劑的選擇

分散片所用崩解劑種類很多，但不同的藥物與不同的崩解劑配比，其崩解效果影響很大，故先篩選不同崩解劑的崩解效果。將三七總皂甙50g，按表1中的填充劑、崩解劑混合，以1％羥丙基甲基纖維素制粒，干燥，壓片。

表1不同處方配比組成表