[發明專利]6－O－甲基紅霉素A晶型III

無效

• 申請號: 200610164410.5
• 申請日: 2006-11-30
• 公開（公告）號: CN101190933A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: 王凌峰
• 申請（專利權）人: 王凌峰
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.指定為6-O-甲基紅霉素A晶型III的化合物，其在粉末X-射線衍射2-θ的特征峰值為：4.94±0.2、6.42±0.2、9.05±0.5、10.01±0.2、11.21±0.2、12.04±0.2、13.96±0.2、15.12±0.2、15.49±0.2、16.16±0.2、16.91±0.2、18.36±0.2、18.71±0.2、19.45±0.2、20.26±0.2、22.71±0.2、23.69±0.2、24.98±0.2、25.85±0.2，其在粉末X-射線衍射2-θ對應的I/I₀值為12.8?52.8?25.0?100?3.9?38.2?30.4?38.919.7?38.3?1.8?16.6?29.6?6.6?15.5?16.8?13.717.8?5.0?19.4或其藥學上可接受的鹽。

2.包括治療有效量的6-O-甲基紅霉素A晶型III與藥學上可接受的載體組合的制劑。

3.對需要此種治療的宿主哺乳動物治療細菌感染的方法，該方法包括對所述哺乳動物給予治療有效量的6-O-甲基紅霉素A晶型III。

4.制備6-O-甲基紅霉素A晶型III的方法，其包括

(a)將紅霉素A轉化為6-O-甲基紅霉素A；

(b)用選自下面的溶劑處理6-O-甲基紅霉素A

(I)乙醇

(II)乙酸異丙酯

(III)異丙醇

(c)分離步驟(b)中型成的結晶的6-O-甲基紅霉素A；

(d)在室溫至78℃的溫度下干燥步驟(c)中分離的6-O-甲基紅霉素A型成6-O-甲基紅霉素A晶型III。

5.權利要求4的方法，其中在從約40℃至78℃的溫度干燥所述的6-O-甲基紅霉素A。

6.權利要求4的方法，其中步驟(a)包括

(I)將紅霉素A轉化成紅霉素A9-肟；

(II)保護步驟a中制備的紅霉素A9-肟2’和4”羥基；

(III)使步驟b的產物與甲基化試劑反應；

(IV)將步驟c產物脫保護和脫肟型成6-O-甲基紅霉素A。

7.權利要求6的方法，其中6-O-甲基紅霉素A是在從約40℃至約78℃溫度下進行常壓或真空干燥的。

8.根據權利要求7的制備6-O-甲基紅霉素A晶型III的方法，其中所述溶劑選自

(a)乙醇

(b)乙酸異丙酯

(c)異丙醇

9.根據權利要求7的制備6-O-甲基紅霉素A晶型III的方法，其中所述的溶劑是乙醇。