[發明專利]一種鹽酸坦洛新控釋片制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200610153091.8
• 申請日: 2006-09-22
• 公開（公告）號: CN101147729A
• 公開（公告）日: 2008-03-26
• 發明（設計）人: 甘勇;周新騰
• 申請（專利權）人: 北京紅林制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/32
• 分類號: A61K9/32;A61K9/28;A61K31/145;A61P13/08
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司
• 代理人: 黃健

1.一種坦洛新滲透泵型控釋片制劑，其中坦洛新也可以其藥學上可接受的鹽的形式存在，該制劑包括：

a)其雙層片芯是由含藥層和助推層構成，其中含藥層含有坦洛新或者其鹽以及10-99％乙烯吡咯烷酮聚合物和/或乙烯吡咯烷酮共聚物，助推層含有10-80％水不溶性聚合物和10-80％具有滲透活性的親水聚合物以及5-50％滲透壓促進劑；

b)在片芯外包有半透性薄膜衣，只允許胃腸道中的水分通過，而不允許坦洛新或者其鹽的通過；

c)在鄰近含藥層的半透性薄膜衣上有一個釋藥小孔，該孔道將含藥層與外界連接，坦洛新或者其鹽可以通過該孔道釋放出去。

2.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中助推層中的水不溶性聚合物可以是羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉中的任意一種或一種以上的混合物。

3.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中助推層中的具有滲透活性的親水聚合物是指丙烯酸類聚合物、丙烯酸類共聚物、羥丙基甲基纖維素、乙烯吡咯烷酮聚合物和乙烯吡咯烷酮共聚物中的任意一種或一種以上的混合物。

4.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中助推層中的滲透壓促進劑是指水溶性無機鹽、甘露醇、葡萄糖、乳糖、蔗糖中的任意一種或一種以上的混合物。

5.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中乙烯吡咯烷酮共聚物可以是共聚維酮。

6.根據權利要求3所述的滲透泵型控釋片制劑，其中丙烯酸類聚合物可以是卡波姆。

7.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中含藥層和助推層還包含有潤滑劑、助流劑和著色劑。

8.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中潤滑劑或助流劑是指硬脂酸鎂、微粉硅膠中的一種或兩種的混合物。

9.根據權利要求4所述的滲透泵型控釋片制劑，其中水溶性無機鹽是指氯化鈉。

10.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中該制劑還含有增塑劑、遮光劑、致孔劑、溶劑和填充劑中的一種或多種。

11.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中釋藥小孔的直徑是0.2-1.2毫米。

12.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其中半透性薄膜衣是指醋酸纖維素、乙基纖維素的任意一種或一種以上的混合物。

13.根據權利要求1所述的滲透泵型控釋片制劑，其制備方法包括含藥層制粒、助推層制粒、壓制雙層片、包半透膜衣、打孔和包防潮衣膜。