[發明專利]鹽酸特拉唑嗪口腔崩解凍干片及其制備方法

無效

• 申請號: 200610151918.1
• 申請日: 2006-08-31
• 公開（公告）號: CN101134023A
• 公開（公告）日: 2008-03-05
• 發明（設計）人: 張建強;王小樹
• 申請（專利權）人: 海南海靈制藥廠有限公司;海南高升醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/517;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

[技術領域]

本發明涉及一種能在口腔內迅速崩解和吸收的抗高血壓藥，主要以鹽酸特拉唑嗪為主藥，加入適當的填充劑和矯味劑制成溶液，冷凍干燥后制成口腔崩解片。本發明還涉及到鹽酸特拉唑嗪口腔崩解凍干片的制備方法。

[背景技術]

高血壓是最常見的心血管疾病，已日益成為現代都市人的一大健康殺手。我國1991年對15歲以上94萬人進行抽樣調查，高血壓患病率為11.26％，與1979-1980年相比，10年間患病率增加25％。另據流行病學調查顯示，我國高血壓目前正以每年新增300萬人的速度發展，僅上海地區就有120萬名患者，且患病率明顯上升，以高發的35歲至74歲年齡段的患病率，及2000年我國人口和人口構成推算，高血壓病患者已達1.3億，我國已成為世界上高血壓危害最嚴重的國家。

目前治療高血壓的藥物較多，其中一線藥物有五大類，以鹽酸特拉唑嗪片為代表的α1-受體阻滯劑為92年世界衛生組織新增補的五類一線藥之一，除能安全有效地降低血壓外，尚具有以下特點：降低甘油三酯、膽固醇和低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，改善胰島素抵抗，改善代謝障礙；減輕心臟前后負荷，改善心功能，對充血性心衰有良好的治療作用；且對心率及心輸出量無影響；減輕腦水腫，減少腦卒中的發生；可擴張腎血管，改善腎功能，代謝與腎臟無關；能松馳支氣管平滑肌，解除肺血管痙攣，改善肺微循環，對慢性阻塞性肺病(COPD)有良好的治療作用；無特別用藥禁忌癥，尚未發現有藥物配伍禁忌。

鹽酸特拉唑嗪選擇性地抑制血管壁交感神經末稍突觸后膜的α1-受體，松馳血管平滑肌，改善血管張力，從而使體循環血管阻力變小，使立、臥位收縮壓和舒張壓均降低，并維持正常狀態。對突觸前膜的α2受體不產生影響，不引起反射性心率加快。

鹽酸特拉唑嗪片英文名：Terazosin?Hydrochloride?Tablets

本品含鹽酸特拉唑嗪(C₁₉H₂₅N₅O₄·HCl·2H₂O)應為標示量的90.0％～110.0％。

【性狀】本品為類白色片。

【鑒別】(1)取本品細粉適量(約相當于鹽酸特拉唑嗪4mg)，加甲醇4ml，振搖15分鐘，靜置分層后，取上清液作為供試品溶液；另取鹽酸特拉唑嗪對照品適量，加甲醇制成1ml中含1mg的鹽酸特拉唑嗪溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄VB)試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點于同一硅膠GF₂₅₄薄層板上，以醋酸乙酯-甲醇-二乙胺(40∶0.2∶3)為展開劑，展開后，晾干，置紫外燈(254nm)下檢視，供試品溶液如顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。

(2)取含量測定項下的溶液，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄VIA)測定，在211nm、246nm與331nm的波長處有最大吸收。

(3)取本品細粉適量，加水振搖，濾過，濾液顯氯化物的鑒別反應(中國藥典1995年版二部附錄III)。

【檢查】含量均勻度取本品1片，置乳缽中，研細，加甲醇-水-鹽酸(300∶700∶0.9)溶液適量，研磨，并定量轉移至200ml量瓶中，充分振搖，使鹽酸特拉唑嗪溶解，加同一溶劑稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置25ml量瓶中，加同一溶劑稀釋至刻度，照含量測定項下的方法，應符合規定(中國藥典1995年版二部附錄X?E)。

其它應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版二部附錄I?A)。

【含量測定】取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當于鹽酸特拉唑嗪10mg)，置100ml量瓶中，加甲醇-水-鹽酸(300∶700∶0.9)適量，振搖20分鐘，使鹽酸特拉唑嗪溶解，加同一溶劑稀釋至刻度，搖勻，對照品50ml，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇適量溶解并稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄VIA)，在246nm的波長處測定吸收度；另取鹽酸特拉唑嗪對照品溶液加上述溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中含4.0μg的溶液，同法測定，計算，即得。

【作用與用途】【用法與用量】【注意】同鹽酸特拉唑嗪

【規格】2mg

【貯藏】遮光，密封保存。