[發明專利]溴代雙氫青蒿素及其制備方法

有效

• 申請號: 200610144186.3
• 申請日: 2006-11-29
• 公開（公告）號: CN101054383A
• 公開（公告）日: 2007-10-17
• 發明（設計）人: 石雁羽;程志鵬;梁隆;祝華軍;李明驗
• 申請（專利權）人: 四川科倫藥業股份有限公司;石雁羽
• 主分類號: C07D493/18
• 分類號: C07D493/18;A61K31/357;A61P35/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司
• 代理人: 顧筑華

1、溴代雙氫青蒿素，其結構式如下所示：

2、一種溴代雙氫青蒿素的制備方法，包括如下步驟：將雙氫青蒿素加入溴化反應的保護溶劑中溶解，于0～40℃下加入溴素或溴化物，攪拌10～200分鐘后，過濾，加入除溴溶液洗滌，收集有機層，有機層脫水后減壓濃縮，正已烷重結晶，即得，其中0.1mol雙氫青蒿素加入500～1000ml保護溶劑和10～150ml除溴溶液，加入量為0.1～1mol。

3、如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述保護溶劑為二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、硝基甲烷、二甲基甲酰胺、乙酸或乙腈。

4、如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述除溴溶液為硫代硫酸鈉水溶液、碳酸氫鈉水溶液、碳酸鈉水溶液、氯化鈉水溶液或水。

5、如權利要求2～4任一所述的制備方法，其特征在于，溴化反應時加入二氧化錳、硅鋁酸鹽或溴化亞銅。