[發(fā)明專利]13,13a－二氫小檗堿衍生物及其藥物組合物和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610140429.6
• 申請日: 2006-09-30
• 公開（公告）號: CN101153039A
• 公開（公告）日: 2008-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 胡立宏;李佳;戴維·E·詹姆斯;愛德華·W·克如艾根;李靜雅;章涵堃;程哲;葉冀明
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海藥物研究所;伽文醫(yī)學(xué)研究所
• 主分類號: C07D455/03
• 分類號: C07D455/03;A61K31/4375;A61P3/10;A61P3/04;A61P1/16
• 代理公司: 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 朱梅;徐志明

1.具有下式1所示結(jié)構(gòu)的13，13a-二氫小檗堿衍生物或其生理上可接受的鹽：

其中，代表雙鍵或單鍵；

R₁、R₂各自獨立地為H、OH、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酰氧基，或R₁、R₂連接成為-O-CH₂-O-；

R₃為H、OH、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄酰氧基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基或芳香基；

R₄、R₅各自獨立地為H、OH、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酰氧基，或R₄、R₅連接成為-O-CH₂-O-；

R₆為H、OH、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄酰氧基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基或芳香基。

2.如權(quán)利要求1所述的13，13a-二氫小檗堿衍生物或其生理上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物具有以下式2～41中之一所示的結(jié)構(gòu)，

3.包含治療有效劑量的權(quán)利要求1所述的13，13a-二氫小檗堿衍生物或其生理上可接受的鹽的藥物組合物。

4.權(quán)利要求1所述13，13a-二氫小檗堿衍生物或其生理上可接受的鹽在制備用于治療由胰島素抵抗引起的糖尿病、肥胖癥、脂肪肝及其并發(fā)癥的藥物中的用途。

5.權(quán)利要求3所述的藥物組合物在制備用于治療由胰島素抵抗引起的糖尿病、肥胖癥、脂肪肝及其并發(fā)癥的藥物中的用途。