[發明專利]喹諾酮羧酸類衍生物及其制備方法和藥物用途

無效

• 申請號: 200610137594.6
• 申請日: 2006-10-26
• 公開（公告）號: CN101168541A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發明（設計）人: 孫飄揚;彭家仕;林國強
• 申請（專利權）人: 孫飄揚
• 主分類號: C07D401/10
• 分類號: C07D401/10;A61K31/4709;A61P31/04
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 程偉

1.一種通式為(I)的喹諾酮羧酸類衍生物或其藥學上可接受的鹽：

其中，

R¹代表氫或羧基保護基團；

R²代表烷基、環烷基、芳基或雜環烷基，這些基團任選被選自下列的基團取代：羥基、鹵素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、環烷基或烷氧基，其中氨基任選被1或2個C_1-4烷基取代；

R³代表氫原子、鹵素原子、羥基、硝基、氰基、烷基、烷氧基、環烷基、芳基或雜環烷基，其中烷基、烷氧基、環烷基、芳基、雜環烷基任選被選自下列的基團取代：羥基、鹵素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、環烷基或烷氧基，其中氨基任選被1或2個C_1-4烷基取代；

R⁴代表氫原子、鹵素原子、羥基、硝基、烷基、烷氧基、環烷基其中烷基、烷氧基、環烷基任選被1個或多個選自下列的基團取代：羥基、鹵素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、環烷基或烷氧基，其中氨基任選被1或2個C_1-4烷基取代；

A代表CH或C-Y，其中Y選自鹵素原子、烷基、環烷基或烷氧基；

或者A和R²一起代表具有C-O-CH₂-CH(CH₃)-結構的橋，其中烷基、環烷基、烷氧基任選被1個或2個選自下列的基團取代：羥基、鹵素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、環烷基或烷氧基，其中氨基任選被1或2個C_1-4烷基取代；

Q代表4-10元雜環，該雜環任選被1個或多個選自下列的基團取代：羥基、鹵素原子、氰基、硝基、氨基、烷基、環烷基、烷氧基或雜環烷基，其中氨基任選被1或2個C_1-4烷基取代；

雜環為飽和或不飽和或芳香型的，雜原子選自N、S或O，雜原子個數為1、2或3個；

1選自1、2、3或4，優選1＝1、2。

2.根據權利要求1所述的喹諾酮羧酸類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于：

R²代表低級烷基、環烷基，這些基團任選被選自下列的基團取代：羥基、鹵素原子、烷基或烷氧基；

R³代表氫原子、鹵素原子、羥基，低級烷基、低級烷氧基、環烷基，其中低級烷基、低級烷氧基、環烷基任選被選自下列的基團取代：羥基、鹵素原子、烷基或烷氧基；

R⁴代表氫原子、鹵素原子、硝基、烷基、烷氧基、環烷基，其中烷基、烷氧基、環烷基任選被1個或2個選自下列的基團取代：鹵素原子、氰基、氨基、烷基、環烷基或烷氧基，其中氨基任選被1或2個C_1-4烷基取代；

A選自CH或C-Y，其中Y選自鹵素原子、低級烷基、環烷基或低級烷氧基，其中低級烷基、環烷基、低級烷氧基任選被1或2個選自鹵素原子、烷基、環烷基或烷氧基的基團取代；

Q代表4-8元飽和雜環，該雜環任選被選自下列的基團取代：鹵素原子、烷基、環烷基、烷氧基或雜環烷基。

3.根據權利要求1所述的喹諾酮羧酸類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于R²代表環烷基，該環烷基任選被羥基、鹵素原子、烷基或烷氧基取代。

4.根據權利要求1所述的喹諾酮羧酸類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于A代表C-Y，Y代表低級烷氧基，該烷氧基任選被1或2個鹵素原子、烷基、環烷基或烷氧基取代，優選被1或2個鹵素原子取代。

5.根據權利要求1所述的喹諾酮羧酸類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于Q代表4-8元飽和雜環，該雜環任選被鹵素原子、烷基、環烷基、烷氧基或雜環烷基取代，雜原子為N，個數為1或2。

6.根據權利要求1所述的喹諾酮羧酸類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于所述的鹽為喹諾酮羧酸類衍生物與無機酸或有機酸形成的鹽。

7.根據權利要求6所述的喹諾酮羧酸類衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于所述的無機酸為鹽酸、氫溴酸、磷酸或硫酸，優選為鹽酸。