[發(fā)明專利]含孕二烯酮的生物降解型長效皮下避孕埋植劑及其制備

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610135105.3
• 申請日: 2006-12-27
• 公開（公告）號: CN101209238A
• 公開（公告）日: 2008-07-02
• 發(fā)明（設計）人: 李建新;關艷敏;楊丹;孟舒
• 申請（專利權）人: 遼寧省計劃生育科學研究院
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/567;A61K47/34;A61P15/18
• 代理公司: 沈陽科苑專利商標代理有限公司
• 代理人: 許宗富;周秀梅

1.一種含孕二烯酮的生物降解型長效皮下避孕埋植劑，其特征在于：埋植劑由藥物孕二烯酮和作為載體的高分子生物降解材料組成，所述載體高分子材料可為三亞甲基碳酸酯或乳酸與對二氧六環(huán)酮、三亞甲基碳酸酯或乙醇酸組成的共聚物。

2.按權利要求1所述的埋植劑，其特征在于：所述高分子生物降解材料與孕二烯酮為藥芯，高分子生物降解材料為釋藥管，其中高分子生物降解材料與孕二烯酮結晶粉末的重量比1∶0.02-0.5。

3.按權利要求1所述的埋植劑，其特征在于：所述載體高分子材料三亞甲基碳酸酯或乳酸與對二氧六環(huán)酮、三亞甲基碳酸酯或乙醇酸組成的共聚物之間的重量比為50～90∶10～50。

4.按權利要求1所述的埋植劑，其特征在于：所述藥芯長度為1.0～4.0cm，每cm長度藥芯含活性藥物7.3mg。

5.按權利要求1所述的埋植劑，其特征在于：所述釋藥管管壁厚度0.04～0.07cm，切割成1.4～4.4cm長度。

6.按權利要求1所述的埋植劑，其特征在于：載體高分子材料三亞甲基碳酸酯/對二氧六環(huán)酮共聚物P(TMC-co-PDO)分子量：5.0～8.0萬；黏度：0.60～1.00dL/g。

7.一種按照權利要求1所述的含孕二烯酮的生物降解型長效皮下避孕埋植劑的制備，其特征在于包括如下步驟：

1)將作為載體的高分子生物降解材料在50～90℃下熔融，加入藥物孕二烯酮結晶粉末混合均勻，其中高分子生物降解材料與孕二烯酮結晶粉末的重量比1∶0.02-0.5；

2)將步驟1)中的混合藥物壓形成棒狀體藥芯，切割成1.0～4.0cm長段，使每cm長度藥芯含活性藥物7.3mg；

3)將高分子生物降解材料在30～40℃下擠壓成釋藥管，管壁厚度0.04～0.07cm，切割成1.4～4.4cm長度；

4)將步驟1)中制得的藥芯裝入到步驟2)的釋藥管中，兩端用黏合劑封堵。

8.按權利要求6所述的避孕埋植劑的制備，其特征在于所述所述載體高分子材料可為三亞甲基碳酸酯或乳酸與對二氧六環(huán)酮、三亞甲基碳酸酯或乙醇酸組成的共聚物之間的重量比為50～90∶10～50。