[發明專利]一種新型pH依賴型結腸定位釋藥系統

無效

• 申請號: 200610130708.4
• 申請日: 2006-12-29
• 公開（公告）號: CN101209246A
• 公開（公告）日: 2008-07-02
• 發明（設計）人: 房志仲;王晶晶;米瑩;楊金榮
• 申請（專利權）人: 天津醫科大學
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K47/38
• 代理公司: 天津盛理知識產權代理有限公司
• 代理人: 張耀

1.一種新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：它是采用pH依賴型結腸定位釋藥的高分子薄膜衣材料作為主要包衣材料，并且使片芯構成一種親水性凝膠骨架結構，使包衣膜能在特定的部位溶解(部分在小腸末端，主要在結腸段)，起到結腸定位釋放作用的一種口服結腸定位緩釋片劑。

2.如權利要求1所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：制片方法可采用濕法制粒壓片和干法直接壓片，它的包衣方法采用埋管噴霧包衣或鍋包衣法。

3.如權利要求1所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：所述pH依賴型結腸定位釋藥的高分子薄膜衣材料作為主要包衣材料和增塑劑組成。

4.如權利要求3所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：所述的pH依賴型包衣材料包括Eudregit?S100或Eudragit?FS-30D；隔離層為鄰苯二甲酸醋酸纖維，羥丙甲基纖維素，二氧化鈦，其中優選羥丙甲基纖維素；增塑劑包括鄰苯二甲二乙酯；聚乙二醇；檸檬酸三乙酯；檸檬酸二乙酯和甘油，其中優選甘油，包衣用乙醇的濃度為30～95％，其中優選70～80％。

5.如權利要求4所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：它的包衣液的處方，其包衣液由下述原料按重量份額組成：

(1)隔離層包衣液配方

羥丙甲基纖維素???10％～30％

二氧化鈦?????????0％～5％

甘油?????????????1％～10％

乙醇?????????????30％～80％

(2)pH依賴型包衣液配方

A.Eudragit?FS-30D層：Eudragit?FS-30D與水的比例為1∶1～5。

B.Eudragit?S100層：將Eudragit?S100制成水分散體，含水量為50％～90％。

6.如權利要求1所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：所述的親水性凝膠骨架結構材料所括羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、低取代-羥丙基纖維素、甲基纖維素、微晶纖維素，其中優選羥丙甲基纖維素。

7.如權利要求1、6所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：所述的片芯中的親水性凝膠骨架結構材料羥丙甲纖維素用量占片芯總量的20～90％，其中優選40～70％。

8.如權利要求1、6、7所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：它的片芯處方由下述輔料按重量(％)份額制成：

羥丙甲纖維素E₅₀??????40～70

低取代-羥丙基纖維素??0～20

糖粉?????????????????10～70

聚維酮k₃₀????????????0～10

糊精?????????????????0～20

滑石粉???????????????0～10

硬脂酸鎂?????????????0～5

9.如權利要求8所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：按處方量稱取硫酸沙丁胺醇、糖粉、羥丙甲纖維素、低取代-羥丙基纖維素和滑石粉混勻，過80目篩，加15％PVP(k₃₀)乙醇溶液制軟材，過16目篩制粒，在40℃條件下通風干燥，過16目篩整粒，加入硬脂酸鎂，混勻，壓片。

10.如權利要求9所述的新型pH依賴型結腸定位釋藥系統，其特征在于：在體外釋放度實驗中，在人工胃液中在2小時、人工腸液中(pH＝6.8)2小時幾乎不釋放藥物，在pH＝7.4的人工腸液中可持續釋放12小時。