[發(fā)明專利]一種抗癌化合物、其制備方法、用途及含有該化合物的組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200610129788.1
• 申請(qǐng)日: 2006-11-30
• 公開（公告）號(hào): CN101190916A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王蘭;周微;張廣明
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津天士力集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): C07D487/04
• 分類號(hào): C07D487/04;A61K31/4162;A61P35/00;C07D233/00;C07D257/00
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1.一種抗癌活性成分化合物，如通式(I)所示：

其中，基R代表直鏈烷烴基。

2.如權(quán)利要求1所述的抗癌活性成分化合物，其特征在于，R代表-(CH₂)n-，n＝2～18。

3.權(quán)利要求1或2所述抗癌活性成分化合物的制備方法，其中通式I化合物中R代表-(CH₂)n-，n＝1～3，其特征在于，包括以下步驟：以替莫唑胺為原料藥，通過中間體化合物a和Ia制得通式I化合物。

4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，以替莫唑胺為原料藥，合成中間體化合物a，a與相應(yīng)的二溴烷烴反應(yīng)生成酯類化合物Ia，Ia與硝酸銀反應(yīng)得到通式I化合物。

5.權(quán)利要求1或2所述抗癌活性成分化合物的制備方法，其中通式I化合物中R代表-(CH₂)n-，n≥4，其特征在于，包括以下步驟：以替莫唑胺為原料藥，通過中間體化合物b和I_b制得到通式I化合物。

6.如權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：以替莫唑胺為原料藥，合成中間體化合物a，進(jìn)一步合成中間體化合物b，b與相應(yīng)的溴醇化合物生成酯類化合物I_b，I_b與硝酸銀反應(yīng)得到通式I化合物。

7.包含權(quán)利要求1或2的組合物，其特征在于，其中所述的抗癌活性成分化合物占組合物總重量的0.2％～99.6％。

8.如權(quán)利要求7所述的組合物，其特征在于，所述的抗癌活性成分化合物占組合物總重量的2％～50％。

9.如權(quán)利要求8所述的組合物，其特征在于，所述的抗癌活性成分化合物占組合物總重量的4％～33％。

10.權(quán)利要求1所述的抗癌活性成分化合物在制備治療細(xì)胞凋亡或誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡藥物中的應(yīng)用。