[發(fā)明專利]一種4－(4－氟苯基)－6－異丙基－2－甲胺基嘧啶－5－甲酸酯的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200610129785.8 | 申請日： | 2006-11-30 |
| 公開（公告）號： | CN101190897A | 公開（公告）日： | 2008-06-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉文崢;張廣明 | 申請（專利權(quán)）人： | 天津天士力集團有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300402天津*** | 國省代碼： | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 苯基 丙基 胺基 嘧啶 甲酸 合成 方法 | ||
1.通式(I)化合物的制備方法，包括使用4-氟苯甲醛、異丁酰基乙酸酯和甲基胍的鹽，在氯化亞銅和碳酸氫鹽催化作用下反應(yīng)的步驟：
其中R是C1～C5的烷基。
2.如權(quán)利要求1的制備方法，其中的R是甲基或者乙基。
3.如權(quán)利要求2的制備方法，其中所述的甲基胍的鹽是鹽酸甲基胍。
4.如權(quán)利要求2的制備方法，其中所述的碳酸氫鹽是碳酸氫鈉或碳酸氫鉀。
5.如權(quán)利要求2的制備方法，其中反應(yīng)中所用的溶劑是非質(zhì)子極性溶劑。
6.如權(quán)利要求2的制備方法，其中4-氟苯甲醛、異丁酰基乙酸酯和甲基胍的鹽的摩爾比是1∶1～2∶1.5～2.5。
7.如權(quán)利要求6的制備方法，其中4-氟苯甲醛、異丁?；宜狨ズ图谆业柠}的摩爾比是1∶1.2∶1.75。
8.如權(quán)利要求2的制備方法，其中甲基胍的鹽、碳酸氫鹽和氯化亞銅的摩爾比為1∶1～2.5∶0.01～0.0001。
9.如權(quán)利要求8的制備方法，其中甲基胍的鹽、碳酸氫鹽和氯化亞銅的摩爾比為1∶1∶0.006。
10.如權(quán)利要求2的制備方法，其中反應(yīng)溫度為50～140℃。
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