[發明專利]長春瑞濱軟膠囊及其制備方法和其應用

有效

• 申請號: 200610126437.5
• 申請日: 2006-08-31
• 公開（公告）號: CN101134026A
• 公開（公告）日: 2008-03-05
• 發明（設計）人: 鐘慧娟
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/475;A61K47/34;A61K47/10;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 程偉

1.一種長春瑞濱軟膠囊，其特征在于，軟膠囊液體填充組合物含有長春瑞濱或其鹽、乙醇和聚乙二醇，不含水和甘油。

2.如權利要求1所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于，所述長春瑞濱或其鹽為酒石酸長春瑞濱。

3.如權利要求1或2所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于，所述聚乙二醇的平均分子量為200-600道爾頓，優選300-400道爾頓，最優選為聚乙二醇400。

4.如權利要求1或2所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于，液體填充組合物中液體填充組合物中乙醇和聚乙二醇的重量比為1∶20-1∶10，優選1∶18-1∶11，還優選1∶16-1∶12，更優選1∶15-1∶13，最優選為1∶14。

5.如權利要求1或2所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于以液體填充組合物中含有的長春瑞濱或其鹽、乙醇和聚乙二醇三者的總重量為100％計算，長春瑞濱或其鹽為1-10％、乙醇為2-30％、聚乙二醇為60-95％。

6.如權利要求5所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于長春瑞濱或其鹽為3-7％、乙醇為3-10％、聚乙二醇為85-95％。

7.如權利要求6所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于長春瑞濱或其鹽為約4％、乙醇為約6％、聚乙二醇為約90％。

8.如權利要求2所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于，以液體填充組合物的總重量計，酒石酸長春瑞濱的含量為2％-27％，優選2-15％，進一步優選3.5％-4.5％，最優選為約4％。

9.如權利要求1所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于，長春瑞濱或其鹽以其原形藥物長春瑞濱計含量為5-100mg/膠囊，優選10-80mg/膠囊，還優選20-70mg/膠囊，更優選25-50mg/膠囊，最優選20mg-30mg/膠囊。

10.如權利要求9所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于，長春瑞濱或其鹽是酒石酸長春瑞濱，酒石酸長春瑞濱含量為5-120mg/膠囊，優選10-90mg/膠囊，還優選20-80mg/膠囊，更優選25-60mg/膠囊，最優選27.7mg-41.5mg/膠囊。

11.如權利要求2所述的長春瑞濱軟膠囊，其特征在于，每1000粒軟膠囊計，其中液體填充組合物的組成是：酒石酸長春瑞濱約27.7g，乙醇約70g，聚乙二醇400約707.3g；或者酒石酸長春瑞濱約41.5g，乙醇約65g，聚乙二醇400約707.5g；或者酒石酸長春瑞濱約27.7g，乙醇約42.3g，聚乙二醇400約620g。

12.權利要求1-11任意一項所述長春瑞濱軟膠囊的制備方法，其特征在于將組合物中各組份混合溶解后封裝在軟將囊材料中。

13.如權利要求12所述的制備方法，其特征在于先將乙醇和聚乙二醇混合，混合后加入長春瑞濱或其鹽，攪拌使其溶解至澄明液體，進行軟膠囊封裝，任選在其中各步驟根據溶解性的不同添加其它所需輔料；優選長春瑞濱或其鹽是酒石酸長春瑞濱。

14.權利要求1-11任意一項所述長春瑞濱軟膠囊用于制備治療抗腫瘤藥物的用途，優選所述腫瘤藥物是治療非小細胞肺癌或轉移性乳腺癌的藥物。