[發(fā)明專利](2’S，3’R,4S)－3－[2’－(N－取代氨甲基)－3’－羥基丁酰基]－4－取代噁唑烷－2－酮衍生物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610118008.3
• 申請日: 2006-11-06
• 公開（公告）號: CN101177416A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發(fā)明（設計）人: 張福利;張立明;邱友春;胡猛;謝美華
• 申請（專利權）人: 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
• 主分類號: C07D263/24
• 分類號: C07D263/24
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所
• 代理人: 李勇

1.如下通式(I)的化合物：

其中，

R₁，R₂為(1)芐基或取代芐基，取代芐基苯環(huán)上的取代基位于鄰、間、對位，單取代或多取代，其中取代基為甲氧基、硝基；(2)-COOR₄，其中R₄為1～4碳的烷基、取代烷基、芐基；(3)-COOCH₂C₆H₄R₅，其中R₅為硝基、甲氧基、鹵素；(4)-COR₆，其中R₆為H、1～4碳的烷基、苯基、聯(lián)苯基、芐基；(5)-COC(R₇)_n，其中R₇為鹵素，n為1或2或3；

R₃為芐基、異丙基或苯基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R₁，R₂為對甲氧基芐基、3，4-二甲氧基芐基、3-甲氧基芐基、2-硝基芐基、4-硝基芐基、甲氧甲酰基、乙氧甲酰基、2，2，2-三氯乙氧甲酰基、叔丁氧甲酰基、芐氧甲酰基、對甲氧基芐氧甲酰基、對硝基芐氧甲酰基、對溴芐氧甲酰基、對氯芐氧甲酰基、甲酰基、乙酰基、氯乙酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、苯乙酰基、苯丙酰基、苯甲酰基或對苯基苯甲酰基。

3.如權利要求2所述的化合物，其中R₁，R₂為芐基、苯甲酰基或芐氧甲酰基；R₃為芐基。

4.如權利要求3所述的化合物，其中該化合物為(2’S，3’R，4S)-3-[2’-(N-芐基-N-芐氧甲酰基氨甲基)-3’-羥基丁酰基]-4-芐基噁唑烷-2-酮、(2’S，3’R，4S)-3-[2’-(N，N-二芐基氨甲基)-3’-羥基丁酰基]-4-芐基噁唑烷-2-酮、(2’S，3’R，4S)-3-[2’-(N-芐基-N-苯甲酰基氨甲基)-3’-羥基丁酰基]-4-芐基噁唑烷-2-酮、(2’S，3’R，4S)-3-[2’-(N-芐基-N-叔丁氧甲酰基氨甲基)-3’-羥基丁酰基]-4-芐基噁唑烷-2-酮、(2’S，3’R，4S)-3-[2’-(N，N-二芐基氨甲基)-3’-羥基丁酰基]-4-苯基噁唑烷-2-酮、(2’S，3’R，4S)-3-[2’-(N-芐基-N-芐氧甲酰基氨甲基)-3’-羥基丁酰基]-4-異丙基噁唑烷-2-酮。

5.權利要求1-4化合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟：將具有結構通式為式(II)所示的化合物在有機溶劑中在金屬催化劑和堿的作用下與乙醛縮合反應得到產(chǎn)物(I)，

其中，R₁，R₂和R₃的定義如上。