[發明專利]叉聚肽,其藥物組合物與用途

無效

• 申請號: 200610114448.1
• 申請日: 2006-11-10
• 公開（公告）號: CN101177449A
• 公開（公告）日: 2008-05-14
• 發明（設計）人: 王德心;楊瀟驍;韓銳;付招娣;劉紅巖;施波;韓香;龔喜;邱傳亮
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07K2/00
• 分類號: C07K2/00;A61K38/02;A61P35/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 何文彬

1.一類化合物，其特征在于，它們具有下列結構通式：

其中，

Z¹、Z²，相同或不同，

Z、Z¹、Z²分別獨立的選自

Arg-Gly-X¹(X¹＝Asp，Ida)

X²-X³-Gly-Ser-Arg(X²＝Tyr，3，5二羥基苯甲酰Gly；X³＝Ile，Cys)

X⁴-X⁵-Leu-X⁶-Val(X⁴＝Ida，Glu；X⁵＝Ile，Cys；X⁶＝Asp，Ida)

其中Glu可以替換為3，5-二羥基苯甲酰Gly、Asp可以替換為Ida、Arg可以替換為Arg(NO₂)

及上述結構的反序肽段，正序及反序的類似肽段

X選自Ala、-Ala或des(缺失)

R選自OH、OCH₃、NH₂、NHR’(R’＝C_1～10烷基)、NH-CH₂-CH₂-OH。

2.根據權利要求1的化合物，其特征在于，R選自NHMe、NHEt、NHCHMe₂、NHBu。

3.根據權利要求1的化合物，其特征在于，Z、Z¹、Z²分別獨立的選自

Arg-Gly-Asp

Arg-Gly-Ida

Ida-Gly-Arg

Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg

Arg-Ser-Gly-Ile-Tyr

Ida-IIe-Leu-Asp-Val

Glu-Ile-Leu-Asp-Val-

Glu-Ile-Leu-Ida-Val

3，5-二羥基苯甲酰-Gly-Ile-Leu-Ida-Val。

4.根據權力要求1-3中所述的化合物，其特征在于，所述的化合物選自

5.一種藥物組合物，其特征在于，含有藥物有效劑量的如權利要求1-4所述的任一化合物及藥用載體。

6.根據權利要求5的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物可以是片劑、膠囊、丸劑、注射劑、緩釋制劑、控釋制劑及各種微粒給藥系統。

7.權力要求1-4中所述的所述的任一化合物在制備抗癌轉移藥物組合中的應用。