[發明專利]1,2,3－三唑并1,3－二氮雜環化合物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 200610113451.1
• 申請日: 2006-09-28
• 公開（公告）號: CN101153041A
• 公開（公告）日: 2008-04-02
• 發明（設計）人: 俞初一;原學寧;趙梅欣;黃志鏜
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D498/04;A61K31/4192;A61K31/5517;A61K31/519;A61K31/424;A61K31/5383;A61P31/04;A61P35/00
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1.式I結構的1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環化合物，

(式I)

其中，Y為O或NR’，R’為氫、鹵素、硝基、氰基、胺基、C_1～8烷基、C_1～8烷胺基、C_1～8烷酰基、芳酰基、稠芳酰基、芳基、稠芳基、環烷基、芳烷基、氧雜烷基、氧雜酰基、硫雜烷基或硫雜酰基；

n＝1，2或3；R₁為芳基、雜環芳基或烷基；

并且，當n＝1或2且Y＝NH時，R₁不為苯基、對氯苯基、對甲基苯基及對甲氧基苯基。

2.根據權利要求1所述的1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環化合物，其特征在于：R₁為苯基、吡啶基、吲哚基、惡唑基、噻唑基、咪唑基、萘基、蒽基、苯并吡啶基、苯并咪唑基、苯并噻唑基或2，6-二甲基-4-叔丁基-3，5-二硝基苯基；或者，為取代的苯基、吡啶基、吲哚基、惡唑基、噻唑基、咪唑基、萘基、蒽基、苯并吡啶基、苯并咪唑基或苯并噻唑基，其取代基選自氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、胺基、甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、叔丁氧基、甲胺基、乙胺基、丙胺基、異丙胺基、正丁胺基、異丁胺基、叔丁胺基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、叔丁硫基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、異丙酰基、正丁酰基、異丁酰基、叔丁酰基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、異丙氧羰基、正丁氧羰基、異丁氧羰基、叔丁氧羰基、N，N-二甲基胺基、N，N-二乙基胺基、N，N-二丙基胺基、環丙基、環丁基、環戊基、環己基、金剛烷基、苯基、三氟甲基。

3.根據權利要求2所述的1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環化合物，其特征在于：所述化合物為：

4.權利要求1所述1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環化合物的制備方法，是將式II結構的雜環烯酮縮胺類化合物與式III結構的甲基苯磺酰疊氮進行反應，得到所述1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環化合物。

(式II)(式III)。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述反應的溶劑選自乙腈，四氫呋喃，三氯甲烷，二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，1，4-二氧六環，甲苯，乙酸乙酯。

6.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：反應的溫度為0-160℃。

7.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：式II化合物與式III化合物的摩爾比為0.8-2.0∶0.8-2.0。

8.權利要求1所述1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環化合物在制備殺菌劑上的應用。

9.權利要求1所述1，2，3-三唑并1，3-二氮雜環化合物在制備抗胃癌和抗乳腺癌藥物上的應用。