[發明專利]聚乙二醇乙醛衍生物及其與藥物的結合物

有效

• 申請號: 200610099081.0
• 申請日: 2006-07-19
• 公開（公告）號: CN101108895A
• 公開（公告）日: 2008-01-23
• 發明（設計）人: 嵇世山;趙宣;顧強
• 申請（專利權）人: 北京鍵凱科技有限公司
• 主分類號: C08G65/34
• 分類號: C08G65/34;C08G65/48;A61K47/48;A61K38/00
• 代理公司: 北京嘉和天工知識產權代理事務所
• 代理人: 甘玲

1.通式I的化合物：

其中，

所述的PEG是分子量為150～60,000的聚乙二醇聚合物或其衍生物，所述的聚乙二醇聚合物或其衍生物具有分支、直鏈、星形或樹形的結構；

所述的X是選自由O、C_1-12烷基、芳烷基、酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、氨基甲酸酯基組成的組的連接基團；

所述的Y是所述聚乙二醇聚合物或其衍生物的一個或多個末端基團，所述的Y可以相同或不同，選自H，RO或者靶向性基團，其中，所述的R為含有1-12個碳原子的烷基、環烷基或者芳烷基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中，所述的R選自甲氧基、乙氧基、環己基或芐基。

3.如權利要求1所述的化合物，其中，所述的R是靶向性基團，所述的靶向性基團選自氨基葡萄糖、氨基半乳糖或單克隆抗體。

4.如權利要求1所述的化合物，其中，所述的PEG的分子量在300-60000Da的范圍內。

5.如權利要求1所述的化合物，所述的化合物具有通式II的結構。

其中：

所述的R”為中心分支原子，選自C或N；

所述的X₁和X₂為連接基團，所述的X₁和X₂可以相同或不同，分別選自由O、C_1-12烷基、芳烷基、酯基、碳酸酯基、酰胺基、酰胺酯基、醚基、氨基甲酸酯基組成的組；

所述的Y₁，Y₂為末端基團，所述的Y₁，Y₂可以相同或不同，分別選自由H，RO或者靶向性基團組成的組，其中，所述的R為含有1-12個碳原子的烷基、環烷基或者芳烷基。

6.如權利要求1所述的化合物，所述的化合物具有通式Ia的結構：

7.如權利要求5所述的化合物，其中，所述的化合物具有選自如下通式IIa至IIe之一的結構：

8.權利要求1中所述的化合物，其中，所述的聚乙二醇聚合物是聚乙二醇的均聚物，或者，聚乙二醇與聚丙二醇、聚乙烯醇或聚丙烯嗎啉的共聚物。

9.如權利要求1-8之一的化合物與蛋白質藥物的結合物。

10.如權利要求9所述的結合物，其中，所述的蛋白質藥物選自由溶纖酶、促白細胞生成素、促紅細胞生成素、生長素、白介素、干擾素、水蛭素、抗體和抗體片段組成的組。