[發明專利]一種堿性藥物的腸溶制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200610097935.1
• 申請日: 2006-11-22
• 公開（公告）號: CN101190185A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: 李大鵬;任蔚東;馬美麗
• 申請（專利權）人: 李大鵬
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/28;A61K9/48;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38
• 代理公司: 南京知識律師事務所
• 代理人: 栗仲平

技術領域

本發明涉及一種含堿性藥物的口服腸溶制劑及其制備方法，所述堿性藥物指能將偏酸性體液或尿液調節至正常pH值范圍的堿性pH調節劑。

背景技術

人體體液的酸堿平衡是人體三大基礎平衡(體溫平衡、營養平衡、體液酸堿平衡)之一。體液又稱細胞外液，主要指血液、淋巴以及器官、組織之間的組織液。人的器官、系統都是包圍在特定的體液之中的，體液構成多細胞生物的內環境，體液經常保持穩定，才能使機體有一個穩定的內部環境。人體體液有一定的酸堿度，常以血液、尿液、唾液等的pH值表示，一般指血液pH值。人體的酸堿平衡是指對代謝過程生成的H+通過緩沖系統的緩沖作用，以及肺腎的調節和排泄作用，將體液的H⁺濃度維持在正常范圍內的狀態。正常血液pH值為7.35～7.45，呈弱堿性且范圍比較窄，此時各項生理機能處于最佳狀態，機體代謝最旺盛，體能精力最充沛，免疫功能最強大，但人體自身的酸堿平衡能力畢竟有限，只有約10％左右的人能保持體液在正常范圍內；而輕度的失衡(低于7.35或高于7.45)就會導致人體的各種機能下降如處于亞健康狀態，重度的失衡(低于7.3或高于7.5)則會導致各種各樣不明原因的疾病。由于人體無時無刻不在進行的吸收和代謝過程最終產生的多為酸性廢物，目前營養過剩、不良生活習慣、精神壓力過大、環境污染這四大因素亦會造成體內酸性物質偏多，超過人體自身的調節能力，使得體液pH值低于正常范圍，形成酸性體質。愛喝碳酸飲料的人，長期抽煙、喝酒、失眠、作息不規律的人更易打破機體內環境的平衡，形成酸性體質。酸性體質即通常所說的亞健康，即身體處于健康和疾病之間的狀態，常有頭疼、健忘、免疫力差、疲勞之感，或腸胃不適、便秘、情緒波動大、腰酸腿疼等現象；而且因人體免疫力下降，肺、腎臟等參與體內酸堿平衡調節的器官負擔加重，人體內部環境開始惡化，不僅會影響兒童智力，還易導致過敏、感冒、多種體內結石、動脈硬化、高血壓、糖代謝疾病、骨質疏松等疾病，也容易引發多種腫瘤及癌癥。現代醫學研究證明，100％的癌癥患者是酸性體質，癌細胞最適合生長的環境就是體液pH值為6.8左右的酸環境。為保持體液的酸堿平衡，抗衡體液酸化的趨勢，在日常飲食中注意多攝取堿性物質(如大多數的蔬菜、水果)，減少酸性物質(如動物性食品)的攝入量是必要的，但僅依靠飲食調節作用畢竟有限，尤其是對酸性體質和體液酸化嚴重者更是杯水車薪。碳酸氫鹽緩沖系統是人體調節體液酸堿平衡的重要手段，HCO₃^-可以中和過多的H⁺，維持體液的正常狀態。(李文碩主編《液體治療學》北京：中國醫藥科技出版社，1999.2)鑒于體液pH值與H⁺、HCO₃^-有直接關系，臨床上在治療酸中毒時常使用堿性藥物，如碳酸氫鈉(鉀)、碳酸鈉、枸櫞酸鈉(鉀)、枸櫞酸氫鉀鈉、乳酸鈉、氨基丁三醇、堿性氨基酸等，尤其是廣泛應用吸收良好的碳酸氫鈉普通片，以外源性碳酸氫鹽為人體直接提供HCO₃^-，使血漿內HCO₃^-濃度升高，中和體液中的H⁺，從而糾正酸中毒，治療發熱、缺氧、血液循環衰竭、病原微生物或毒素、急性或慢性腎功能衰竭、某些利尿劑、酸進入體內過多、血鉀升高等原因所導致的代謝性酸中毒疾病(國家藥典委員會編《臨床用藥須知》北京：化學工業出版社，2001.4)。上述這些已為國內外醫學界公認，堿性pH調節劑臨床應用已久。

臨床上以碳酸氫鈉為代表的堿性pH調節劑的另一重要用途是堿化尿液，使尿酸、磺胺類藥及血紅蛋白等不宜在尿中形成結晶或聚集，從而預防尿酸性腎結石，減少磺胺類藥物的腎毒性，急性溶血防止血紅蛋白沉積在腎小管，綜合治療痛風等疾病(《臨床用藥須知》、《新編藥物學》15版，陳新謙主編，北京：人民衛生出版社，2003)。枸櫞酸雖然為有機酸，但在人體內最終代謝為HCO₃^-，使體液和尿液中HCO₃^-濃度增加，從而升高其pH值，與碳酸氫鈉作用相似，也常用于堿化尿液，糾正酸中毒，也是一種堿性pH調節劑。