[發明專利]一種堿性藥物的腸溶制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200610097935.1
• 申請日: 2006-11-22
• 公開（公告）號: CN101190185A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: 李大鵬;任蔚東;馬美麗
• 申請（專利權）人: 李大鵬
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/28;A61K9/48;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38
• 代理公司: 南京知識律師事務所
• 代理人: 栗仲平

1.一種堿性pH調節劑的口服腸溶制劑，其特征在于：所述腸溶制劑由藥芯和腸溶性包衣或腸溶膠囊組成；藥芯是堿性pH調節劑和選自常規、緩釋或速釋的口服制劑輔料組成的片芯、顆粒、粉末或微丸；藥芯和腸溶性包衣之間有隔離層或者沒有隔離層；每1000片或粒口服腸溶制劑中，堿性pH調節劑為10～2000克。

2.權利要求1所述口服腸溶制劑，其特征在于：藥芯中的堿性pH調節劑選自碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀、枸櫞酸氫鉀鈉中一種或它們的混合物；每1000片或粒口服腸溶制劑中，堿性pH調節劑為100～1450克；藥芯中口服制劑輔料選自粘合劑、緩釋劑、潤滑劑、助流劑、崩解劑中的一種或它們的混合物；隔離層選自隔離層包衣材料、增塑劑中的一種或它們的混合物；腸溶性包衣層由腸溶性包衣材料和增塑劑組成；腸溶性包衣材料選自丙烯酸樹脂聚合物、醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯中的一種或它們的混合物。

3.權利要求2所述口服腸溶制劑，其特征在于：每1000片或粒口服腸溶制劑中，堿性pH調節劑為100～500克，優選堿性pH調節劑為100～300克；藥芯中粘合劑選自淀粉、糊精、聚維酮K30、羥丙甲纖維素或羥丙纖維素中一種或它們的混合物；緩釋劑選自羥丙甲纖維素K4、羥丙甲纖維素K100、乙基纖維素或蘇麗絲中一種或它們的混合物，潤滑劑選自硬脂酸鎂或滑石粉，助流劑選自微粉硅膠或聚乙二醇，崩解劑選自淀粉、微晶纖維素或羥丙纖維素；隔離層中隔離層包衣材料選自羥丙甲纖維素K4、羥丙甲纖維素K100、羥丙甲纖維素5CP、羥丙甲纖維素15CP、羥丙甲纖維素50CP、聚維酮K30中一種或它們的混合物，隔離層中增塑劑選自聚乙二醇400、聚乙二醇1450、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、鄰苯二甲酸二乙酯中一種或它們的混合物；腸溶性包衣材料中丙烯酸樹脂聚合物選自聚丙烯酸樹脂II、聚丙烯酸樹脂III、丙烯酸樹脂水分散體腸溶包衣預混劑、甲基丙烯酸樹脂聚合物中一種或它們的混合物；腸溶性包衣層中增塑劑選自聚乙二醇400、聚乙二醇1450、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、鄰苯二甲酸二乙酯中一種或它們的混合物。

4.權利要求1～3項之一口服腸溶制劑的制備方法，包括下述步驟：

1)將堿性pH調節劑和選自常規、緩釋或速釋的口服制劑輔料混合，制成片芯、顆粒、粉末或微丸形式的藥芯；每1000片或粒口服腸溶制劑的藥芯中，堿性pH調節劑為10～2000克；

2)將步驟1)中片芯、顆粒或微丸形式的藥芯包裹隔離層后，再包裹腸溶包衣；或者將步驟1)中片芯、顆粒或微丸形式的藥芯直接包裹腸溶包衣；或者將步驟1)中的顆粒、粉末或微丸形式的藥芯，直接裝入腸溶膠囊。

3)將步驟2)中的包裹腸溶包衣后的顆粒或微丸，裝入普通膠囊。

5.權利要求4口服腸溶制劑的制備方法，其特征在于：

步驟1)藥芯中堿性pH調節劑選自碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、枸櫞酸鉀、枸櫞酸氫鉀鈉中一種或它們的混合物；每1000片或粒口服腸溶制劑中，堿性pH調節劑為100～1450克；口服制劑輔料選自粘合劑、緩釋劑、潤滑劑、助流劑、崩解劑中的一種或它們的混合物；隔離層選自隔離層包衣材料、增塑劑中的一種或它們的混合物，用隔離層對藥芯包衣，得到包裹隔離層的藥芯，隔離層用量按重量計為藥芯重量的2～6％；腸溶性包衣層由腸溶性包衣材料和增塑劑組成；腸溶性包衣材料選自丙烯酸樹脂聚合物、醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯中一種或它們的混合物；用腸溶性包衣液對已包裹隔離層的藥芯進行包衣，至片狀的藥芯增重約1.5～3.5％，顆粒或微丸狀的藥芯增重至25～30％，按已包裹隔離層的藥芯重量計。