[發明專利]注射用替加環素組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 200610096514.7
• 申請日: 2006-09-28
• 公開（公告）號: CN101152152A
• 公開（公告）日: 2008-04-02
• 發明（設計）人: 張孝清;肖濤;朱宏彬
• 申請（專利權）人: 南京華威醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/08;A61K31/65;A61P31/04
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司
• 代理人: 徐冬濤

1.一種注射用替加環素組合物，其特征在于組合物中包括替加環素和抗氧劑，其組成重量份為替加環素1份，抗氧劑0.001～1份。

2.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于組合物中還包括賦形劑或螯合劑，其組成重量份為賦形劑0～20份，螯合劑0～0.1份。

3.根據權利要求1所述的組合物，其特征在于所述的抗氧劑選自亞硫酸鹽類化合物、維生素C或其衍生物、硫代化合物或氨基酸類化合物中的一種或幾種。

4.根據權利要求3所述的組合物，其特征在于所述的抗氧劑選自焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、維生素C、異抗壞血酸、硫甘油、硫脲、2-巰基乙醇、二巰基丙醇、1-巰代山梨醇、巰基乙酸巰代乙酸、巰代水楊酸、二硫代草酰胺、6-甲基-2-硫脲嘧啶、L-谷胱甘肽或L-蛋氨酸中的一種或幾種。

5.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于所述的賦形劑選自乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、氯化鈉、甘氨酸或甘氨酸鈉中的一種或幾種。

6.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于所述的螯合劑選自乙二胺四乙酸二鈉鹽、乙二胺四乙酸鈣鈉鹽、1、2-環己二胺四乙酸、二乙三胺五乙酸或硼酸中的一種或幾種。

7.如權利要求1、2所述的注射用替加環素組合物的制備方法，其特征在于先按重量份稱取抗氧劑0.01～10份、賦形劑0～200份、螯合劑0～1份混合，加入注射用水溶解，再加入替加環素10份、用注射用水加至全量，攪拌使其溶解，調節pH至7.0～9.0；再加入0.5～2g/升藥液體積的針用炭，室溫攪拌，過濾去炭；濾液進行粗濾、精濾除菌；取精濾后溶液測定含量，按標示量計算裝量；分裝，冷凍干燥，真空落蓋，壓蓋。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于各組分混合前，注射用水需充惰性氣體去氧、在整個生產過程中藥液也需充惰性氣體保護。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于所述的惰性氣體為氮氣、二氧化碳或氦氣。