[發(fā)明專(zhuān)利]核苷對(duì)映體的外消旋混合物的拆分方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200610094489.9
• 申請(qǐng)日: 1992-02-22
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101082058A
• 公開(kāi)（公告）日: 2007-12-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·C·廖塔;R·F·施基納齊;W·－B·崔
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 埃莫里大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C12P41/00
• 分類(lèi)號(hào): C12P41/00;C12P19/38
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
• 代理人: 黃可峻

1.核苷對(duì)映體的外消旋混合物的拆分方法，該方法包括將外消旋混合物暴露在一種酶中，該酶優(yōu)選催化對(duì)映體之一的一個(gè)反應(yīng)。

2.權(quán)利要求1的方法，其中酶選自酯酶，脂酶，枯草桿菌蛋白酶，α-胰凝乳蛋白酶，和胞苷—脫氧胞苷脫氨基酶。

3.權(quán)利要求2的方法，其中酯酶是豬肝酯酶。

4.權(quán)利要求2的方法，其中脂酶選自豬胰脂肪酶和Amano?PS-800脂酶。

5.權(quán)利要求1的方法，其中核苷對(duì)映體是在C5′-羥基位酰化的。

6.權(quán)利要求5的方法，其中對(duì)映體在拆分之前是用選自烷基羧酸和取代烷基羧酸酰化的。

7.權(quán)利要求6的方法，其中烷基羧酸選自乙酸，丙酸，丁酸，戊酸，2-氯丙酸，2-氯丁酸，2-氯戊酸。

8.權(quán)利要求1的方法，其中將核苷對(duì)映體通過(guò)一個(gè)包括將酶固定在載體上的柱。

9.權(quán)利要求1的方法，其中將對(duì)映體與酶的溶液混合。

10.權(quán)利要求1的方法，進(jìn)一步包括酶催化的反應(yīng)是在非離子表面活性劑的存在下進(jìn)行。

11.權(quán)利要求10的方法，其中非離子表面活性劑是TritonX-100。

12.權(quán)利要求1的方法，進(jìn)一步包括將拆分產(chǎn)物暴露在第二種酶中，以增高拆分。

13.權(quán)利要求1的方法，進(jìn)一步包括將拆分產(chǎn)物重結(jié)晶。

14.權(quán)利要求1的方法，進(jìn)一步包括用一種手性酸處理拆分產(chǎn)物。

15.權(quán)利要求14的方法，其中手性酸選自蘋(píng)果酸，扁桃酸，二苯甲酰基酒石酸，3-溴樟腦-8-磺酸，10-樟腦磺酸，和二-對(duì)-甲苯酰酒石酸。

16.權(quán)利要求1的方法，其中外消旋混合物是(±)-2-羥甲基-5-(5-氟胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫雜茂烷。

17.權(quán)利要求1的方法，其中外消旋混合物是(±)-2-羥基甲基-5-(胞嘧啶-1-基)-1，3-氧硫雜茂烷。