[發明專利]穩定的緩釋口服給藥組合物

無效

• 申請號: 200610094481.2
• 申請日: 2000-12-20
• 公開（公告）號: CN101081224A
• 公開（公告）日: 2007-12-05
• 發明（設計）人: J·H·顧
• 申請（專利權）人: 先靈公司
• 主分類號: A61K31/4545
• 分類號: A61K31/4545;A61K31/137;A61K9/20;A61P11/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 李炳愛

1.一種膜包衣緩釋固體口服給藥組合物，含有

(a)基質芯，該芯含有

(b)第一膜包衣，均勻地覆蓋芯并且含有

1)水溶脹成膜中性或陽離子共聚酯；

2)潤滑劑；

3)膜改性劑；和可任選的

4)抗泡沫劑；

(c)均勻地包覆著第一包衣的第二膜包衣，含有：

1)2.5-60mg/天的去氯雷他定；

2)水溶脹成膜中性或陽離子共聚酯；

3)潤滑劑；

4)水溶性膜改性劑；和

5)可任選的抗泡沫劑；

(d)均勻包覆于第二包衣上的第三膜包衣，所述第三包衣含有：

1)可藥用染料；

2)水溶脹性成膜中性或陽離子共聚酯；

3)潤滑劑；

4)至少一種水溶性膜改性劑，其中水溶性膜改性劑是低粘度羥丙基甲 基纖維素；和

5)可任選的抗泡沫劑，

其中，假麻黃堿或其可藥用鹽的量在服用單劑量所述組合物能夠有效 地產生假麻黃堿的幾何最大血漿濃度為，在7.60-8.40小時是345納克/毫升 -365納克/毫升，而去氯雷他定的量能有效地產生去氯雷他定幾何最大血漿 濃度為，在4.0-4.5小時是2.10納克/毫升-2.45納克/毫升。

2.權利要求1的膜包衣緩釋固體口服給藥組合物，其中去氯雷他定的 量在服用單劑量所述組合物后能有效地產生3-羥基去氯雷他定幾何最大血 漿濃度為在5.50-6.25小時是0.75納克/毫升-1.15納克/毫升。

3.權利要求1的膜包衣緩釋固體口服給藥組合物，其中膜包衣緩釋固 體給藥組合物含有小于2％的N-甲?；ヂ壤姿ā?

4.權利要求1的膜包衣緩釋固體口服給藥組合物，其中第一膜包衣含 有：

1)丙烯酸乙酯與丙烯酸甲酯的中性共聚物；

2)選自滑石粉、二氧化硅、聚乙二醇200-聚乙二醇8000的潤滑 劑；

3)選自從聚乙二醇200到聚乙二醇8000的聚乙二醇，和

4)可任選的均勻液體甲基硅氧烷聚合物和硅膠的可藥用混合物。

5.權利要求1的膜包衣緩釋固體口服給藥組合物，其中第二膜包衣含 有：

1)一定量的去氯雷他定，服用單劑量所述組合物后能有效地產生去氯 雷他定幾何最大血漿濃度，在4.0-4.5小時是2.10納克/毫升-2.45微克毫升；

2)丙烯酸乙酯與丙烯酸甲酯的中性共聚物；

3)選自滑石粉、二氧化硅和硬脂酸鎂的潤滑劑；

4)選自從聚乙二醇200到聚乙二醇8000的聚乙二醇；和

5)可任選的均勻液體甲基硅氧烷聚合物和硅膠的可藥用混合物。

6.權利要求1的膜包衣緩釋固體口服給藥組合物，其中第三膜包衣含 有：

1)可藥用染料；

2)丙烯酸乙酯與丙烯酸甲酯的中性共聚物；

3)選自滑石粉、二氧化硅和硬脂酸鎂的潤滑劑；

4)有效量的水溶性膜改性劑，所述水溶性膜改性劑是低粘度羥丙基甲 基纖維素；和

5)可任選的均勻液體甲基硅氧烷聚合物和硅膠的可藥用混合物。

7.權利要求5的膜包衣緩釋固體口服給藥組合物，其中去氯雷他定的 量在服用單劑量所述組合物后能有效地產生3-羥基去氯雷他定幾何最大血 漿濃度為在5.50-6.25小時是0.75納克/毫升-1.15納克/毫升。