[發(fā)明專利]生物降解型避孕微球及其制備無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200610082241.0 | 申請日： | 2006-05-16 |
| 公開（公告）號： | CN101073558A | 公開（公告）日： | 2007-11-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張志軍;趙紅;張強(qiáng);尹栩穎 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京紫竹藥業(yè)有限公司;北京大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K47/34;A61K31/565;A61P15/18 |
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| 地址： | 100024*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 生物降解 避孕 及其 制備 | ||
1、孕二烯酮或3-酮去氧孕烯在制備新型避孕制劑中的應(yīng)用，其特征在于將孕二烯酮或3-酮去氧孕烯載入可生物降解的高分子聚合材料中形成微球。
2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于將孕二烯酮或3-酮去氧孕烯載入可生物降解聚合材料中，經(jīng)制備分裝成每個劑量單位含0.45～1.2mg孕二烯酮或3-酮去氧孕烯的微球，并且活性藥物與聚合材料的比值為1/100-50/100。
3、根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于可生物降解的高分子聚合材料是PLGA、PLA或它們的混合物。
4、根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的應(yīng)用，其特征在于可生物降解的高分子聚合材料是PLGA。
5、根據(jù)權(quán)利要求1、2、3或4所述的應(yīng)用，其特征在于聚合材料的分子量為5,000～100,000。
6、根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4或5所述的應(yīng)用，其特征在于聚合材料的分子量為10,000～20,000。
7、一種含有孕二烯酮或3-酮去氧孕烯的避孕微球，其特征在于該微球以生物可降解的高分子聚合物為骨架材料，并且一個劑量單元含孕二烯酮或3-酮去氧孕烯0.45～1.2mg，活性藥物與聚合材料的比值為1/100-50/100。
8、根據(jù)權(quán)利要求7所述的微球，其特征在于高分子聚合物是PLGA、PLA或它們的混合物，優(yōu)選PLGA，活性藥物與聚合材料的比值為1/100-4/100。
9、根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的微球，其特征在于高分子聚合物的分子量為10000～20000。
10、含有孕二烯酮或3-酮去氧孕烯的避孕微球的制備方法，其特征在于按以下步驟進(jìn)行制備：將主藥和PLGA溶解在二氯甲烷或三氯甲烷中形成油相，將油相乳化形成微乳，將微乳分散并揮發(fā)有機(jī)溶劑，固化洗滌得微球，按所需藥量分裝。
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