[發明專利]生物降解型避孕微球及其制備

無效

• 申請號: 200610082241.0
• 申請日: 2006-05-16
• 公開（公告）號: CN101073558A
• 公開（公告）日: 2007-11-21
• 發明（設計）人: 張志軍;趙紅;張強;尹栩穎
• 申請（專利權）人: 北京紫竹藥業有限公司;北京大學
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/34;A61K31/565;A61P15/18
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1、孕二烯酮或3-酮去氧孕烯在制備新型避孕制劑中的應用，其特征在于將孕二烯酮或3-酮去氧孕烯載入可生物降解的高分子聚合材料中形成微球。

2、根據權利要求1所述的應用，其特征在于將孕二烯酮或3-酮去氧孕烯載入可生物降解聚合材料中，經制備分裝成每個劑量單位含0.45～1.2mg孕二烯酮或3-酮去氧孕烯的微球，并且活性藥物與聚合材料的比值為1/100-50/100。

3、根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于可生物降解的高分子聚合材料是PLGA、PLA或它們的混合物。

4、根據權利要求1、2或3所述的應用，其特征在于可生物降解的高分子聚合材料是PLGA。

5、根據權利要求1、2、3或4所述的應用，其特征在于聚合材料的分子量為5,000～100,000。

6、根據權利要求1、2、3、4或5所述的應用，其特征在于聚合材料的分子量為10,000～20,000。

7、一種含有孕二烯酮或3-酮去氧孕烯的避孕微球，其特征在于該微球以生物可降解的高分子聚合物為骨架材料，并且一個劑量單元含孕二烯酮或3-酮去氧孕烯0.45～1.2mg，活性藥物與聚合材料的比值為1/100-50/100。

8、根據權利要求7所述的微球，其特征在于高分子聚合物是PLGA、PLA或它們的混合物，優選PLGA，活性藥物與聚合材料的比值為1/100-4/100。

9、根據權利要求7或8所述的微球，其特征在于高分子聚合物的分子量為10000～20000。

10、含有孕二烯酮或3-酮去氧孕烯的避孕微球的制備方法，其特征在于按以下步驟進行制備：將主藥和PLGA溶解在二氯甲烷或三氯甲烷中形成油相，將油相乳化形成微乳，將微乳分散并揮發有機溶劑，固化洗滌得微球，按所需藥量分裝。