[發明專利]一種含高濃度虎杖苷的藥物組合物

有效

• 申請號: 200610076175.6
• 申請日: 2006-04-28
• 公開（公告）號: CN101062044A
• 公開（公告）日: 2007-10-31
• 發明（設計）人: 姚光輝;趙金華;康暉;曲偉;李勇;張麗娟;李靖;于琳;趙克森
• 申請（專利權）人: 深圳海王藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034;A61K36/704;A61K9/19;A61K47/18;A61P9/00
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司
• 代理人: 黃韌敏

1.一種含虎杖苷的藥物組合物，所述藥物組合物為虎杖苷濃度為5mg/ml～100mg/ml的水溶液；或用于配制所述水溶液的凍干制品；所述藥物組合物含有：

虎杖苷和助溶劑葡甲胺，二者的質量比為1∶0.5～1∶20；或者

虎杖苷、助溶劑葡甲胺和環糊精，三者的質量比為1∶0.5∶1.5～1∶20∶100。

2.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述組合物為虎杖苷水溶液。

3.權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于：所述虎杖苷水溶液中含有虎杖苷5mg/ml～15mg/ml以及葡甲胺7.5mg/ml～60mg/ml。

4.權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于：所述虎杖苷水溶液中含有虎杖苷5mg/ml～40mg/ml、β-環糊精10mg/ml～60mg/ml以及葡甲胺2.5mg/ml～45mg/ml。

5.權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于：所述虎杖苷水溶液中含有虎杖苷5mg/ml～100mg/ml、羥丙基β-環糊精或磺丁醚-β-環糊精10mg/ml～300mg/ml以及葡甲胺2.5mg/ml～100mg/ml。

6.權利要求2～5任一所述的藥物組合物，其特征在于，所述虎杖苷水溶液采用注射用水、生理鹽水或pH?7.0～9.0的緩沖液作為溶劑配制。

7.權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于：所述虎杖苷水溶液是虎杖苷注射液。

8.權利要求2所述的藥物組合物的制備方法：采用注射用水、生理鹽水或pH?7.0～9.0的緩沖液以及所述助溶劑配制濃度為5mg/ml～100mg/ml虎杖苷的水溶液，所得虎杖苷水溶液經無菌和/或無熱源處理后灌裝于安瓿瓶。

9.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于所述的組合物為凍干制品，該凍干制品以注射用水或注射用生理鹽水配制成濃度為5mg/ml～100mg/ml虎杖苷的水溶液。

10.權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于所述制劑中含有活性成分虎杖苷、助溶劑葡甲胺，虎杖苷與助溶劑葡甲胺的質量比為1∶1.5～1∶12；所述凍干制品以注射用水或注射用生理鹽水配制成水溶液后，其虎杖苷濃度為5mg/ml～15mg/ml。

11.權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于：其中虎杖苷與葡甲胺的質量比為1∶1.5～1∶3。

12.權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于：所述凍干制品中含有活性成分虎杖苷、助溶劑β-環糊精以及葡甲胺，虎杖苷與葡甲胺、β-環糊精的質量比為1∶0.5∶1.5～1∶9∶12；該凍干制品以注射用水或注射用生理鹽水配制成濃度為5mg/ml～40mg/ml的虎杖苷水溶液。

13.權利要求12所述的藥物組合物，其特征在于：其中虎杖苷與助溶劑葡甲胺、β-環糊精的質量比為1∶0.5∶3～1∶2∶8。

14.權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于：所述凍干制品中含有活性成分虎杖苷、助溶劑羥丙基-β-環糊精或磺丁醚-β-環糊精以及葡甲胺，虎杖苷∶葡甲胺∶羥丙基-β-環糊精或磺丁醚-β-環糊精的質量比為1∶0.5∶2～1∶20∶60；該凍干制品以注射用水或注射用生理鹽水配制成濃度為5mg/ml～100mg/ml的虎杖苷水溶液。

15.權利要求14所述的藥物組合物，其特征在于：其中虎杖苷∶葡甲胺∶羥丙基-β-環糊精或磺丁醚-β-環糊精的質量比為1∶0.5∶4～1∶2∶8。

16.權利要求9～15任一所述的藥物組合物，其特征在于：所述凍干制品是注射用凍干粉針。

17.權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于：所述凍干制品中進一步含有藥學上可接受的填充劑。

18.權利要求9所述的藥物組合物的制備方法：采用注射用水、生理鹽水或pH?7.0～9.0的緩沖液配制所需濃度的助溶劑及所述虎杖苷的水溶液，其中任選加入藥學上可接受的填充劑，所得溶液經超濾法除熱源后，無菌分裝于西林瓿，冷干成型后，封瓶。