[發明專利]一種抗乙肝藥物恩替卡韋的合成方法有效
| 申請號： | 200610039313.3 | 申請日： | 2006-04-05 |
| 公開（公告）號： | CN101050216A | 公開（公告）日： | 2007-10-10 |
| 發明（設計）人： | 姜維斌;王萬青;胡雅芳 | 申請（專利權）人： | 杭州容立醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D473/18 | 分類號： | C07D473/18;A61K31/522;A61P1/16;A61P31/14 |
| 代理公司： | 南京天華專利代理有限責任公司 | 代理人： | 徐冬濤 |
| 地址： | 310012浙江省杭州*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 乙肝 藥物 恩替卡韋 合成 方法 | ||
1.一種制備恩替卡韋的方法，具體為以下路線：
其中上述圖中1為(1α，4α，5α)-7，7-二氯-4-(二苯基甲基硅烷基)雙環并[3.2.0]庚-2-烯-6-酮，反應方程式：
其中上述圖中2為反-5-(二苯基甲基硅)-2-(羥甲基)-2-環戊烯-1-羧酸，反應方程式：
其中上述圖中3為(1R，5S)-5-(二苯基甲基硅)-2-(羥甲基)-2-環戊烯-1-羧酸，(1R，2S)-2-氨基-1-(4-硝基苯)-1，3-丙二醇(1∶1)鹽，反應方程式：
其中上述圖中4為(1R，5S)-5-(二苯基甲基硅)-2-(羥甲基)-2-環戊烯-1-羧酸環己基甲酯，反應方程式：
其中上述圖中5為[1R-(1α，2α，3β，5α)]-3-(二苯基甲基硅)-6-環氧[3，1，0]環己烷-1，2-二甲醇，反應方程式：
其中上述圖中6為[1S-(1α，2β，3α，4β)]-1-[2-氨基-6-(苯基甲氧基)-9H-嘌呤-9-基]-4-(二苯基甲基硅)-2-羥基-2，3-環戊烷二甲醇，反應方程式：
Bn＝芐基
其中上述圖中7為[1S-(1α，3α，4β)]-2-氨基-9-[4-(二苯基甲基硅)-3-(羥甲基)-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮，反應方程式：
其中上述圖中8為[1s-(1α，3α，4β)]-2-氨基-1，9-二氫-9-[4-羥基-3-(羥甲基)-2-亞甲基環戊基]-6H-嘌呤-6-酮一水合物，反應方程式：
2.如權利要求1所述的恩替卡韋制備方法，其中制備圖中1時的保護基：二苯基甲基硅烷基。
3.如權利要求1所述的恩替卡韋制備方法，其中制備圖中4時的酯化試劑為環己甲醇。
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